甲基效應(yīng)在藥物化學(xué)中眾所周知，然而對(duì)于藥物分子的后期修仍具有一定的挑戰(zhàn)。通過(guò)鈷催化劑，實(shí)現(xiàn)了對(duì)復(fù)雜藥物分子后期的C-H甲基化反應(yīng)。依賴于硼的甲基化試劑，同時(shí)利用分子內(nèi)在的導(dǎo)向基團(tuán)來(lái)活化C-H鍵，該反應(yīng)具有普遍的適用性。此外，該反應(yīng)無(wú)需預(yù)功能化或后脫保護(hù)，即可對(duì)各種市售藥物分子和天然產(chǎn)物進(jìn)行甲基化。同時(shí)，理化性質(zhì)和生物學(xué)測(cè)試也證實(shí)了這種看似微小的結(jié)構(gòu)變化，會(huì)影響重要的藥物特性。在藥物開(kāi)發(fā)中，后期官能團(tuán)化或后期修飾至關(guān)重要，山東2-甲基四氫呋喃供應(yīng)公司。這種策略可直接對(duì)生物活性分子進(jìn)行結(jié)構(gòu)多樣化修飾，從而避免從頭合成，并迅速獲得目標(biāo)產(chǎn)物。過(guò)渡態(tài)金屬催化的特定位置C-H活化，已實(shí)現(xiàn)在復(fù)雜分子上引入體積較小的官能團(tuán)（如氟、氰基、胺或者短鏈烷烴）。而在藥物結(jié)構(gòu)中，山東2-甲基四氫呋喃供應(yīng)公司，山東2-甲基四氫呋喃供應(yīng)公司，C-H鍵上的氫被甲基取代后，有助于提高藥物的結(jié)合親和力、生物利用度、代謝穩(wěn)定性，改變藥物的藥代動(dòng)力學(xué)，從而被藥物化學(xué)家稱為“神奇的甲基效應(yīng)”或者“魔幻的甲基效應(yīng)”。四氫呋喃是制藥行業(yè)的主要溶屬劑。山東2-甲基四氫呋喃供應(yīng)公司

鈀催化硅試劑與鹵化物的 偶聯(lián) 反應(yīng) C-N鍵形成的 偶聯(lián) 反應(yīng) 酮的α-芳基化 反應(yīng) 鈀催化的烯丙基類化合物的 反應(yīng)兩相反應(yīng)的溶劑，MeTHF是非常有效的兩相反應(yīng)溶劑，特別是在氫氧化鈉 水溶液中進(jìn)行的烷基化、酰胺化和親核取代反應(yīng)。MeTHF 作為兩相反應(yīng)的溶劑，不僅反應(yīng)易進(jìn)行，而且分 層界面清晰。 由于MeTHF作溶劑時(shí)，產(chǎn)品分離回收更方便，因而常用作 還原胺化和胺的?；磻?yīng)溶劑。 極易揮發(fā)，通常都有大量損失； 致ai物質(zhì)； 鹵代烷是嚴(yán)格受限制的化學(xué)品。 4.5 2-MeTHF－鹵代烷的優(yōu)良替代品 鹵代烷的缺點(diǎn)： 2-MeTHF相對(duì)于CH2Cl2的優(yōu)越性 與水微溶，回收方便； 對(duì)溶解在DCM中的極性化合物具有很強(qiáng)的溶解性。山東2-甲基四氫呋喃供應(yīng)公司四氫呋喃是一種重要的有機(jī)合成原料且是性能優(yōu)良的溶劑。

聚四氫呋喃二醇是由四氫呋喃（ＴＨＦ）在陽(yáng)離子引發(fā)下開(kāi)環(huán)聚合而得到的均聚醚，它含有醚鍵，又有相當(dāng)多的規(guī)整排列的亞甲基，以伯羥基為端基，主要用作聚氨酯彈性體的軟段，是聚氨酯的較好原料。非聚氨酯用途包括共聚酯彈性體、聚醚酰胺工程塑料。ＰＴＭＥＧ型聚氨酯彈性體具有較高模量和強(qiáng)度，優(yōu)異的耐水解、耐磨、耐霉菌、耐油性、動(dòng)態(tài)力學(xué)性能、電絕緣性能和低溫柔性等性能，它具有通常的聚酯型聚氨酯彈性體所不能達(dá)到的某些特性，特別是良好的耐水性。PTMEG是一種常用的特種聚醚多元醇，用于注射及擠出熱塑性聚氨酯彈性體（TPU）、澆注型聚氨酯彈性體、聚氨酯纖維紡絲、混煉型聚氨酯彈性體等制造工藝，特別適合用于氨綸、汽車配件、電纜、薄膜、織物涂層、合成革、醫(yī)療器材、高性能膠輥、耐油密封件、膠黏劑、金屬部件耐磨內(nèi)襯、體育運(yùn)動(dòng)制品，以及用于水下、地下、礦井及低溫場(chǎng)合的制品。彈性體多用于耐水解要求高的場(chǎng)合。

堿和過(guò)渡態(tài)金屬的配位，可對(duì)分子結(jié)構(gòu)特定位置上的C-H鍵直接活化，同時(shí)導(dǎo)向基團(tuán)可以提高位置選擇性和轉(zhuǎn)化率。在C-H甲基化反應(yīng)中，現(xiàn)有的導(dǎo)向基團(tuán)一般需要偶聯(lián)試劑（如格氏試劑），利用特殊的基于硼的烷基化試劑或者與貴重金屬鈀催化劑合用的陰離子導(dǎo)向基團(tuán)。但在生物活***物分子中，因結(jié)構(gòu)復(fù)雜、官能團(tuán)多，因此仍缺乏一種通用的合成方法。以分子內(nèi)的官能團(tuán)作為導(dǎo)向基團(tuán)，選用硼甲基化試劑，較關(guān)鍵的是以Cp*配位的(Cp* =C5Me5）高度親電性的Co(Ⅲ)催化劑，可以和更弱的路易斯堿官能團(tuán)配位。鈷催化的甲基化反應(yīng)與其他過(guò)渡態(tài)金屬催化過(guò)程基本一致，首先鈷催化劑和底物絡(luò)合，經(jīng)C-H鍵活化和金屬交換反應(yīng)后，甲基從硼試劑轉(zhuǎn)移到鈷上，再經(jīng)還原消除，從而獲得甲基化產(chǎn)物，同時(shí)Co(Ⅲ)經(jīng)還原變?yōu)镃o(I)，再通過(guò)碳酸銀氧化為Co(Ⅲ)，從而完成催化循環(huán)。四氫呋喃在儲(chǔ)存時(shí)容易變成過(guò)氧化物。

聚四氫呋喃二醇的工業(yè)化生產(chǎn)工藝根據(jù)催化劑的不同主要有氟磺酸催化聚合工藝、乙酸酐-高氯酯催化聚合工藝和雜多酸催化聚合工藝。其中氟磺酸催化工藝對(duì)設(shè)備材質(zhì)要求較高，造價(jià)昂貴，所需氟磺酸的量大。工業(yè)化的乙酸酐-高氯酸催化工藝，由THF原料經(jīng)二乙酸酯中間體制取PTMEG，副產(chǎn)物為乙酸甲酯和甲醇 ，生產(chǎn)成本較氟磺酸法低。開(kāi)發(fā)的雜多酸催化工藝，采用由Mo、W、V的氧化物與磷酸反應(yīng)制得多聚酸，如十二聚磷鎢酸為催化劑，一步法制得PTMEG，且催化劑為固態(tài)，可回收，是一種新工藝。實(shí)驗(yàn)室制備PTMEG：在反應(yīng)釜中加入四氫呋喃，溫度降到-5℃以下，于強(qiáng)烈攪拌下滴加發(fā)煙硫酸催化劑，保持反應(yīng)物料低溫，攪拌下加入定量的水，升溫至70～90℃，蒸出未反應(yīng)的四氫呋喃單體，經(jīng)靜置分層、中和過(guò)渡、抽真空等工序后，制得聚四氫呋喃二醇 。四氫呋喃與水能混溶。寧波2-甲基四氫呋喃供應(yīng)公司

THF經(jīng)硫化氫處理生成四氫硫酚，可作燃料氣中的臭味劑。山東2-甲基四氫呋喃供應(yīng)公司

甲基化作用可在需氧或厭氧條件下進(jìn)行，其轉(zhuǎn)化機(jī)理主要有酶促反應(yīng)和非酶促反應(yīng)兩種。非酶促反應(yīng)機(jī)理依據(jù)厭氧菌甲烷形成菌合成的甲基鈷氨素作為甲基供體,在有三磷酸腺苷(ATP)和中等還原劑的條件下把無(wú)機(jī)汞轉(zhuǎn)化成甲基汞或二甲基汞，與此同時(shí)甲基鈷氨素轉(zhuǎn)化成羥基鈷氨素。甲基化的酶促反應(yīng)是由微生物直接參與進(jìn)行的。細(xì)菌利用培養(yǎng)基中豐富的維生素，在細(xì)胞內(nèi)產(chǎn)生轉(zhuǎn)甲基酶，促使甲基轉(zhuǎn)移，但酶的種類還不清楚。從底泥、土壤和魚(yú)的內(nèi)臟、魚(yú)鰓中發(fā)現(xiàn)，能使汞甲基化的微生物種類很多，厭氧菌中有匙形梭狀芽孢桿菌,需氧菌中有熒光極毛桿菌草分枝桿菌大腸桿菌等甲基化速度取決于酶的活性，并與營(yíng)養(yǎng)環(huán)境以及半胱氨酸和維生素B等因素有關(guān)。厭氧條件下硫化物的存在往往會(huì)控制 汞甲基化的進(jìn)行。山東2-甲基四氫呋喃供應(yīng)公司

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