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N-雜環(huán)碳烯催化的硝基烯烴反應(yīng)參考資料描述了N-雜環(huán)卡賓(NHC)催化的酰基陰離子當(dāng)量(Stetter反應(yīng)),均烯酸酯和烯醇酸酯與反應(yīng)性硝基烯烴作為Michael受體的新進(jìn)展。 系統(tǒng)地介紹了使用硝基烯烴進(jìn)行NHC催化的C-C鍵形成反應(yīng)的獨(dú)特策略,用于合成合成構(gòu)件,特別是不對(duì)稱方法。 還討論了單電子轉(zhuǎn)移反應(yīng)與將NHCs用作有機(jī)催化劑相結(jié)合的進(jìn)展,其中硝基烯烴充當(dāng)重要的偶聯(lián)伙伴,JoSPOphos哌啶簡(jiǎn)介。 本段落所描述匯集了這一重要領(lǐng)域的成就以及未來需要的工作,JoSPOphos哌啶簡(jiǎn)介。通過5-Aminouracil,醛的一次性凝結(jié)合成了一系列6,7,8,10-四氫嘧啶[5,4-B]喹啉-2,4,9-(1H,3H,5H) 。微波輻射下的DMF中的DIMEDONE,無催化劑。將產(chǎn)物6a,d氧化為7,8-二氫嘧啶-1,9-(1h,3h,JoSPOphos哌啶簡(jiǎn)介,6h) - 圖11a,b。在Anhydrons碳酸鉀存在下,在碳酸氫鉀存在下,用乙基碘處理6a,d和/或11a,b分別得到乙基化衍生物12a,b和13a,b。通過元素分析,IR,MS,(1)H和(13)C NMR光譜來確認(rèn)產(chǎn)品的結(jié)構(gòu)。烯丙腈作為雜環(huán)合成中的砌塊。JoSPOphos哌啶簡(jiǎn)介
取代的氮雜環(huán)是許多重要藥物中的結(jié)構(gòu)關(guān)鍵單元。已經(jīng)開發(fā)出一種新的雜環(huán)化合物的新合成方法,顯示出抵抗抵御細(xì)菌活性的抵御細(xì)菌劑藥物細(xì)胞毒性活性。來自三種硝化丁烷二甲基氯-1,3-丁二烯,4-溴四氟乙烯-2-硝基-1,3-丁二烯和(Z)-1,1,4- Trichloro-2,4-Dinitrobuta-1,3-二烯證明可行。它們與N-,O-和S-親核試劑的反應(yīng)提供了快速進(jìn)入推拉取代的苯并惡唑啉,苯并咪唑啉,咪唑啉,噻唑烷酮,吡唑,吡啶胺,吡啶吡啶胺,苯并喹啉,異噻唑,二羥基唑,具有獨(dú)特替代圖案的噻吩唑和噻吩。檢查了64種合成化合物的抵御細(xì)菌活性。另外,七種化合物(噻唑烷酮,硝基嘧啶,吲哚,吡啶嘧啶和噻吩衍生物)表現(xiàn)出顯著的細(xì)胞毒性,具有從1.05至20.1μm的IC 50值表現(xiàn)出來,結(jié)果表明,聚鹵代洛丁二烯是一種有趣的潛力作為各種結(jié)構(gòu)骨架官能化的藥物活性雜環(huán)。TADDOL Phos相關(guān)哌啶合成方法在一些新的雜環(huán)化合物的合成中使用2-氯-4H-4-Oxo-Pyrido [1,2-A]嘧啶作為砌塊。
由于其高的環(huán)應(yīng)變和反應(yīng)性,氮丙啶通常被認(rèn)為是用于合成五元和六元雜環(huán)的有價(jià)值的底物。與活化的氮丙啶(在氮原子上帶有一個(gè)吸電子基團(tuán))相反,未活化的氮丙啶(在氮原子上帶有一個(gè)供電子基團(tuán))在文獻(xiàn)中受到的關(guān)注較少。然而,未活化的氮丙啶與它們的活化對(duì)應(yīng)物相比通常顯示出不同的反應(yīng)性和適用性,為選擇性合成多種新的(雜環(huán))氮化合物提供了有趣的機(jī)會(huì)。非活化的氮丙啶向重要的重要結(jié)構(gòu)如吡咯烷和哌啶的已知轉(zhuǎn)化的主要部分涉及將氮丙啶氮原子摻入新形成的氮雜雜環(huán)中。然而,仍然有選擇地將未活化的氮丙啶選擇性轉(zhuǎn)化為吡咯烷,哌啶和其他雜環(huán)的策略,其中氮丙啶單元被部署為親電子部分,并在遠(yuǎn)處被(原位生成的)親核雜原子進(jìn)行開環(huán)。仍然是一個(gè)鮮有研究的研究領(lǐng)域。2-(2-氰乙基)氮丙啶和2-芳基-3-(2-氰乙基)氮丙啶被用作LiAlH4處理后In(OTf)(3)介導(dǎo)的區(qū)域和立體選擇性環(huán)重排的底物,提供了多種 分別新穎的2-(氨基甲基)吡咯烷和3-氨基哌啶。 所獲得的3-氨基哌啶的進(jìn)一步合成精制導(dǎo)致形成獨(dú)特且未經(jīng)探索的構(gòu)象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。
β-內(nèi)酰胺是適合于制備各種含氮目標(biāo)化合物的柔性構(gòu)件。在研究中,對(duì)以往被忽視的4-鹵烷基-內(nèi)酰胺的合成勢(shì)進(jìn)行了詳細(xì)的闡述,重點(diǎn)介紹了不同的單環(huán)雜環(huán)和雙環(huán)雜環(huán)的制備。第一種方法是通過中間偶氮環(huán)或偶氮環(huán)離子將這些鹵化的構(gòu)件環(huán)轉(zhuǎn)變成立體定界的偶氮環(huán)、偶氮環(huán)、吡咯環(huán)和哌啶。在第二部分中,通過自由基或離子環(huán)化協(xié)議,開發(fā)了1,4-和3,4-融合雙環(huán)β-內(nèi)酰胺的新的和立體選擇性條目。此外,鹵代β-內(nèi)酰胺的環(huán)擴(kuò)展為官能團(tuán)化的單環(huán)和雙環(huán)吡咯烷-2-酮,作為環(huán)丁基甲基carbenium離子到環(huán)戊基carbenium離子重排的aza-類似物。詳細(xì)闡述了疊氮烷-2-酮和環(huán)轉(zhuǎn)化產(chǎn)物的手性反應(yīng),包括3(S)-烷氧基-4(S)-[1(S)-氯乙基]疊氮烷-2-酮的合成,以及與哌嗪類、morphine 類和重氮烷類環(huán)化的雙環(huán)β-內(nèi)酰胺的制備。高性能超級(jí)電容器納米多孔碳的雜環(huán)砌塊的快速轉(zhuǎn)化。
許多吡啶硫酮具有生物活性??紤]到對(duì)利用容易獲得的烯胺酮作為起始原料開發(fā)多官能取代的雜芳族化合物的有效合成的興趣。因此,用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺處理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b。化合物在回流的乙醇鈉中與α-鹵代酮反應(yīng),得到噻吩并吡啶衍生物?;衔?a與碘甲烷反應(yīng)得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a與二甲基甲酰胺-二甲基乙縮醛縮合得到加合物,與水合肼得到。化合物5a與芳基亞甲基腈反應(yīng)得到苯乙烯基衍生物14a-d?;衔?4a-d也是在相同條件下由5a與芳族醛縮合制備的。噻吩并吡啶衍生物9a-d與原甲酸三乙酯,乙酸酐,二硫化碳和亞硝酸鈉的回流,分別得到化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中與二甲基氨基苯乙酮鹽酸鹽24或烯胺酮30反應(yīng),得到化合物26a-d?;衔锱cDMF-DMA反應(yīng)得到,其與化合物反應(yīng)得到直接由12與烯胺酮反應(yīng)制備的38 2.用亞硝酸將12重氮化,然后與不同的活性亞甲基試劑偶聯(lián),得到吡啶并噻吩并三嗪42a,b。亞芐基苯乙酮與12的反應(yīng)產(chǎn)生吡啶并吡唑并嘧啶44?;衔?2也直接與活性亞甲基反應(yīng),得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a,b。2-芳酰肼腈作為雜環(huán)合成的砌塊。松江區(qū)QuinoxP和BenzP哌啶
LiAlh4誘導(dǎo)的選擇性環(huán)吡啶朝向2-(氨基甲基)吡咯烷和3-氨基哌啶作為符合條件的雜環(huán)砌塊。JoSPOphos哌啶簡(jiǎn)介
近年來銷售競(jìng)爭(zhēng)能力大幅度提高,成為全球精細(xì)化工產(chǎn)業(yè)極具活力、發(fā)展**快的市場(chǎng)。據(jù)統(tǒng)計(jì),21世紀(jì)初期,歐美等發(fā)達(dá)地區(qū)的精細(xì)化工率已達(dá)到70%左右。當(dāng)前,世界經(jīng)濟(jì)復(fù)蘇步伐艱難緩慢,全球市場(chǎng)需求總體偏弱,國(guó)際原油和大宗原料價(jià)格低迷,能源發(fā)展呈現(xiàn)新的特征。從戰(zhàn)略需求看,發(fā)展砌塊中間體,化工產(chǎn)品及原料是必然選擇?;の锪餍袠I(yè)作為細(xì)分領(lǐng)域,除了與現(xiàn)代有限責(zé)任公司企業(yè)發(fā)展趨勢(shì)趨同以外,還與化工行業(yè)的發(fā)展情況密切相關(guān),化工行業(yè)的良好發(fā)展為化工物流行業(yè)的發(fā)展奠定堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。如今,畢得醫(yī)藥以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主,提供定制合成、目錄試劑采購(gòu)及合成外包生產(chǎn)服務(wù).公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等。行業(yè)紛紛走向規(guī)模化、智能化的道路。加上我國(guó)的產(chǎn)業(yè)政策,從環(huán)保的角度、從安全的角度,也要求生產(chǎn)方式從以前傳統(tǒng)的單體設(shè)備的生產(chǎn),變成自動(dòng)化、清潔化的生產(chǎn)裝置。JoSPOphos哌啶簡(jiǎn)介
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國(guó)家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來,始終堅(jiān)持信譽(yù)至上,質(zhì)量過硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國(guó)內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉(cāng)儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國(guó)家發(fā)明專利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測(cè)試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購(gòu)及合成外包生產(chǎn)的需求。
文章來源地址: http://www.cdcfah.com/cp/2515400.html
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