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哌啶是含有一個(gè)N原子的六元環(huán),可以認(rèn)為是吡啶和氫的反應(yīng)產(chǎn)物。 一些哌啶化合物及其衍生物具有良好的生物學(xué)活性,例如殺蟲,殺菌,除草和抗植物病毒活性。 其中一些化合物用于農(nóng)藥,藥物,染料和其他精細(xì)化工行業(yè)。 在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域,哌啶基是天然產(chǎn)物生物堿的一種成分,例如止痛藥哌替啶;在農(nóng)藥領(lǐng)域,例如地美哌酸鹽和胡椒粉已被***用于防治稻田中的n和洋蘭,Walphos哌啶相關(guān)性質(zhì)。 )和煙堿殺蟲劑哌啶在我國制造,Walphos哌啶相關(guān)性質(zhì),Walphos哌啶相關(guān)性質(zhì)。 目前,關(guān)于國內(nèi)外哌啶類化合物的總體情況尚無報(bào)道?;贜-雜環(huán)砌塊的功能性三嗪框架。Walphos哌啶相關(guān)性質(zhì)
1,2,5-Telluradiazole環(huán)通過固態(tài)的Te-N二次鍵合相互作用具有明顯的締合趨勢。鍵長度和角度在已知晶體結(jié)構(gòu)中的可再現(xiàn)性允許非諧力場的參數(shù)化,以適應(yīng)分子間和分子內(nèi)Te-N鍵。針對(duì)公布的晶體結(jié)構(gòu)對(duì)新參數(shù)進(jìn)行了測試,并能夠準(zhǔn)確再現(xiàn)實(shí)驗(yàn)觀察到的幾何形狀。將這些參數(shù)整合到分子力學(xué)力場中,與Hartree-Fock(HF)或密度泛函理論(DFT)方法相比,可以用更少的計(jì)算量對(duì)大型復(fù)雜結(jié)構(gòu)進(jìn)行建模。對(duì)參數(shù)集的簡單修改就可以對(duì)無環(huán)碲二酰胺的結(jié)構(gòu)進(jìn)行建模。一系列的4,7-二取代的苯并-2,1,3-telluradiazoles被建模以探測二聚化的空間屏障。只有具有大球形本體的基團(tuán),例如叔丁基,三甲基甲硅烷基和金剛烷基能夠使二聚體不穩(wěn)定?;陔p功能構(gòu)件的建模建議了用于構(gòu)建新穎的二維和三維超分子體系結(jié)構(gòu)的策略。MeOBIPHEP哌啶產(chǎn)品哌啶是一種無色液體,具有令人討厭的氣味,是典型的胺類。
尋找生物活性化合物是藥物合成中的驅(qū)動(dòng)力。由于進(jìn)入臨床研究的大多數(shù)新分子都包含至少一個(gè)雜環(huán)部分-主要是N雜環(huán)部分-這些環(huán)系統(tǒng)的修飾在藥物開發(fā)過程中起著重要作用。因此,總是始終需要新穎的雜環(huán)系統(tǒng),以尋找新的命中結(jié)構(gòu)和優(yōu)化前導(dǎo)化合物。盡管理論上是無限制的,但實(shí)際上,由于技術(shù)和經(jīng)濟(jì)原因,今*有很少數(shù)量的雜環(huán)可用于藥物化學(xué)。 我們對(duì)新的且易于獲得的雜環(huán)構(gòu)件的興趣來自我們對(duì)ongoing噸酮(=二苯并-γ-吡喃酮)衍生物的持續(xù)研究,在該研究中,一個(gè)苯環(huán)被吡唑核取代,另一個(gè)苯環(huán)被另一個(gè)雜環(huán)部分取代。這些有趣的亞結(jié)構(gòu)存在于幾種生物活性化合物中,例如抗?jié)兯巃mlexanox(Aphthasol?)或A2亞型選擇性腺苷受體拮抗劑A 。因此,我們研究了幾種合成策略,以促進(jìn)這種生物學(xué)上有趣的支架的改變。雖然我們的主要研究基于合成方法以方便地改變吡唑重要處的取代基(尤其是C-3,N-1和N-2位的取代基),但我們還是將注意力轉(zhuǎn)向了分子骨架的修飾以及在其他位置引入取代基的可能性。這些方法的組合顯然將允許訪問專門定制的分子。盡管如此,據(jù)報(bào)道,到目前為止,只有少數(shù)骨架-主要是三環(huán)骨架,如可能的四個(gè)吡啶。
3-芳基/雜芳基-2-芳基羥基芳基-3-氧化丙烷2c,d用乙基三苯基膦酰基磷酸乙酯D的Wittig反應(yīng)在甲基磺酰甲基碳酸甲基甲基己?;刑峁?-取代的6-芳亞吡嗪-3(2H) - 酮(5A,B)中等產(chǎn)量。在乙酸鉀存在下,也從2C,D與乙酸酐的反應(yīng)獲得化合物5A,B. 1-取代-3-二甲基氨基丙醇-2-烯-1-氨基丙醇1B,D夫婦與5-甲基異惡唑-3-重氮氯化氫,得到異惡唑肼唑烷丙烷2g,h?;衔?a,b耦合加入5-甲基吡唑-3-重氮酰氯,得到吡唑基酰肼丙烷,其容易循環(huán)到相應(yīng)的吡唑[5,1-C] [1,2,4]三嗪。研究了2-芳基酰基-3-氧化丙烷2A-F朝向各種活性亞甲基試劑的反應(yīng)性。6-Iodo-2-異丙基-4H-3,1-苯并惡化-4-1作為雜環(huán)合成的砌塊。
通過理論計(jì)算,獲得了哌啶催化的乙酰**與苯甲醛的Knoevenagel縮合反應(yīng)的自由能譜。 甲醇胺的形成步驟涉及甲醇溶劑的催化作用,其分解過程是通過消除氫氧離子而沒有經(jīng)典的過渡態(tài)而發(fā)生的,從而產(chǎn)生亞胺離子。 氫氧根離子使乙酰**脫質(zhì)子,形成攻擊亞胺離子的烯醇化物,并導(dǎo)致加成中間體。 ***一步涉及消除哌啶催化劑。 我們的分析表明亞胺離子的形成具有比較高的勢壘,哌啶的催化作用促進(jìn)了消除步驟,而不是苯甲醛親電試劑的活化。 動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)方法導(dǎo)致觀察到的20.0 kcal mol-1的自由能壘,與基于自由能曲線的21.8 kcal mol-1的理論值非常吻合。2-芳酰肼腈作為雜環(huán)合成的砌塊。Walphos哌啶相關(guān)性質(zhì)
一系列包含新的N雜環(huán)結(jié)構(gòu)單元的多維MOF:5,5-二(吡啶-3-基)-3,3-雙(1,2,4-三唑)。Walphos哌啶相關(guān)性質(zhì)
乙醛(苯基肼)La與芳族醛和仲胺反應(yīng),得到丙蘭-1,2-二苯基腙2或芳基氮雜唑7,這取決于所使用的醛的性質(zhì)。具有磷酸磷(POCL3)和二甲基甲酰胺(DMF)(DMF)(Vilsmeier反應(yīng))的La的反應(yīng)性得到了Cinnolin-3-氨基苯基苯基腙11.化合物L(fēng)a還提供了苯甲酰氯化物處理的Tribendoyl衍生物16。*在乙酸酐中產(chǎn)生二乙酰衍生物17。通過將18與苯二氮?;然锱悸?lián),然后用苯肼制備二苯基腙20。這將其在乙酸中的回流上被溶液中溶液中加入吡唑21。Walphos哌啶相關(guān)性質(zhì)
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來,始終堅(jiān)持信譽(yù)至上,質(zhì)量過硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國家發(fā)明專利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。
文章來源地址: http://www.cdcfah.com/cp/2760575.html
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