從2,4-二氯喹唑啉開始，測(cè)試各種用于選擇性除去4-氯取代基的方法，包括催化氫化，金屬 - 鹵素交換，降低金屬氫化物，并用三丁基硫丁蛋白氫化物還原 - 后者在激進(jìn)和中stille型反應(yīng)。其中，雜環(huán)化合物哌啶雜環(huán)化合物，發(fā)現(xiàn)有效的方法是STILLE型耦合，雜環(huán)化合物哌啶雜環(huán)化合物。此外，實(shí)驗(yàn)研究了2-氯喹唑啉的反應(yīng)性，雜環(huán)化合物哌啶雜環(huán)化合物，并發(fā)現(xiàn)它作為直接引入2-喹唑啉基部分的通用砌塊。討論了使用氫化三丁基錫作為將2，4-二氯喹唑啉轉(zhuǎn)化為2-氯喹唑啉的溫和且選擇性的方式的Stille型偶聯(lián)，以及該雜環(huán)結(jié)構(gòu)單元的反應(yīng)性。2-氯喹唑啉。通用雜環(huán)砌塊的合成與反應(yīng)性。雜環(huán)化合物哌啶雜環(huán)化合物

β-酮砜已被確立為可用于制備多種含硫化合物的通用試劑。環(huán)狀β-酮砜是有前途的試劑之一，并且由于它們的可用性以及在合成各種范圍的多環(huán)砜中的可能應(yīng)用而特別有用。環(huán)狀砜基序存在于大量生物活性分子中。根據(jù)重要硫吡喃環(huán)的取代方式，這類化合物已顯示出多種生物活性，范圍從抵御炎癥和抗病毒到ATP敏感的鉀通道（KATP）開放劑?？骨喙庋蹌〥orzolamide和Metikran甚至成為市售藥物。由于其在多組分反應(yīng)（MCR）中的高反應(yīng)活性以及在各種S，N-雜環(huán)的合成中的廣適用性，研究人員對(duì)二氫2H-硫代吡喃-3（4H）-1,1-二氧化物1的興趣不斷增長(zhǎng)。 MCR被公認(rèn)為是功能強(qiáng)大且高效的工具，它可以簡(jiǎn)單且高通量地生成面向硫的雜環(huán)化合物的多樣性導(dǎo)向庫。在這項(xiàng)工作之前，酮砜1已成功用于各種硫代吡喃并[3,2-b]吡啶-1,1-二氧化物和硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶的MCR合成中。通過易于使用的二氫-2H-硫噠卟啉-3（4H） - 1,1-二氧化氧化物，由一鍋多組分反應(yīng)（MCR）制備三系列新的環(huán)狀砜。BIDIME和BIBOP哌啶合成P = C鍵作為三元雜環(huán)陽離子的砌塊：合成，結(jié)構(gòu)和機(jī)械研究。

在堿性催化劑存在下，用適當(dāng)?shù)碾一衔?3a-c環(huán)化在堿性催化劑存在下產(chǎn)生相應(yīng)的6-（2-取代 - 吡啶蛋白-6-基）-2-苯基硫胺[2,3-d]嘧啶15a-c ?；衔?5C可以用適當(dāng)?shù)摩?鹵代羰基化合物16a-d來環(huán)化，得到相應(yīng)的6-（2-取代 - 咪唑[1,2-a]嘧啶-7-基-2-苯基硫蛋白-7-苯基硫蛋白-7-2 -2-苯基噻吩[2,3-D.嘧啶17A-D。另一方面，吡唑洛[1,5-A]嘧啶20a-c，吡啶（嘧啶[2,3：4,3]吡唑[1,5-a]嘧啶22a-c，pyrido [4,5： 4,3]吡唑啉[1,5-a]嘧啶24,1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶26a，1,2,3,4-四唑[1,5-a]嘧啶衍生物26b也通過烯胺酮衍生物1的髓鞘分衍生物1用適當(dāng)?shù)?（3） - 氨基 - 吡唑衍生物18a-c，21a-c，23,3-氨基-1,2,4-三唑25a和5-氨基 - 酸條件下的1H-四唑25B。

將烯胺酮1與芳族重氮鹽偶聯(lián)以合成3-氧代-2-芳基或2-雜?；禄?a–k。1,2這些新型芳基肼基化合物的結(jié)構(gòu)和化學(xué)性質(zhì)引起了人們的廣關(guān)注，其用途廣。 這些化合物近來有報(bào)道。2,5由于2-芳基肼基吡咯烷酮在溫和條件下發(fā)生重排成1-芳基肼基-2-氧丙烷 ，研究人員認(rèn)為在2的情況下也可能發(fā)生這種重排。這對(duì)于1H NMR研究中平衡混合物的存在是合理的。通過將烯酮1與芳族重氮鹽的偶聯(lián)，制備2-氟酰亞胺丙烷2A-E和3-氧代-2-芳基酰肼丙戊二醇酰上?；衔?a-c用肼水合物冷凝，得到相應(yīng)的含有萘氨酸衍生物6a-c的相應(yīng)腙3a-c，同時(shí)用肼水合物的2g，j的冷凝直接產(chǎn)生吡唑衍生物4g-j。 2A-C，F(xiàn)，G的縮合用苯基肼給予相應(yīng)的苯基腙衍生物7a-c，f，g。通過單晶X射線分析評(píng)估2A，H和3A的結(jié)構(gòu)。在雜環(huán)化學(xué)中使用官能化β-內(nèi)酰胺作為砌塊。

哌啶，無色液體。哌啶,用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。有像胡椒的氣味。能與水混溶，溶于乙醇、**、**及苯。35%哌啶的恒沸水溶液沸點(diǎn)為92.8℃；pKa11.1；堿性略強(qiáng)于吡啶。與酸成鹽，化學(xué)性質(zhì)與脂肪仲胺相似一種強(qiáng)有機(jī)堿，與無機(jī)酸作用生成鹽。能與蒸汽一同揮發(fā)。用于制藥，主要是鹽酸哌啶和硝酸哌啶（片狀晶體，熔點(diǎn)110℃）。也用于其他有機(jī)合成，并用作環(huán)氧樹脂的熟化劑等。由吡啶經(jīng)氫化而制得。具有較強(qiáng)的還原性。1-（N，N-二甲基氨基）-2-（N-苯基氨基?；?1-丁烯-3-作為合成雜環(huán)化合物的砌塊。BIDIME和BIBOP哌啶合成

區(qū)域選擇性非對(duì)映異構(gòu)體邁克爾加合物作為雜環(huán)合成中的砌塊。雜環(huán)化合物哌啶雜環(huán)化合物

乙酰乙酰苯胺1與DMF-DMA反應(yīng)，得到烯胺酮2?；衔?，在用肼處理時(shí)，分別得到吡唑4a和4b，與吡唑衍生物5a和56處理時(shí)的吡唑并嘧啶7。另一方面，2與苯并咪唑反應(yīng) 形成苯并咪唑-2-乙腈，嘧啶基苯并咪唑14和吡啶基苯并咪唑17。 2在沸騰的乙酸酐中與馬尿酸反應(yīng)，得到吡啶20。在2與丙二腈的反應(yīng)中，生成氰基乙酰胺或丙二腈的二聚體化合物21、22和24。 使化合物22與芳基丙二腈進(jìn)一步反應(yīng)，得到苯并吡啶衍生物28.用S-DMF混合物處理的吡啶酮22得到噻吩并吡啶29，同時(shí)與DMFDMA回流得到吡啶并吡啶30。雜環(huán)化合物哌啶雜環(huán)化合物

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國(guó)家大學(xué)科技園，是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅(jiān)持信譽(yù)至上，質(zhì)量過硬的企業(yè)信條，產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國(guó)內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米，在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米，包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室，并配有現(xiàn)代化倉儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國(guó)家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量，公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測(cè)試設(shè)備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等，并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠，配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。

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