β-內(nèi)酰胺是適合于制備各種含氮目標(biāo)化合物的柔性構(gòu)件。在研究中，PFA哌啶化合物，對以往被忽視的4-鹵烷基-內(nèi)酰胺的合成勢進(jìn)行了詳細(xì)的闡述，重點(diǎn)介紹了不同的單環(huán)雜環(huán)和雙環(huán)雜環(huán)的制備。第一種方法是通過中間偶氮環(huán)或偶氮環(huán)離子將這些鹵化的構(gòu)件環(huán)轉(zhuǎn)變成立體定界的偶氮環(huán)、偶氮環(huán)、吡咯環(huán)和哌啶，PFA哌啶化合物。在第二部分中，通過自由基或離子環(huán)化協(xié)議，PFA哌啶化合物，開發(fā)了1,4-和3,4-融合雙環(huán)β-內(nèi)酰胺的新的和立體選擇性條目。此外，鹵代β-內(nèi)酰胺的環(huán)擴(kuò)展為官能團(tuán)化的單環(huán)和雙環(huán)吡咯烷-2-酮，作為環(huán)丁基甲基carbenium離子到環(huán)戊基carbenium離子重排的aza-類似物。詳細(xì)闡述了疊氮烷-2-酮和環(huán)轉(zhuǎn)化產(chǎn)物的手性反應(yīng)，包括3(S)-烷氧基-4(S)-[1(S)-氯乙基]疊氮烷-2-酮的合成，以及與哌嗪類、morphine 類和重氮烷類環(huán)化的雙環(huán)β-內(nèi)酰胺的制備。催化離子液體催化離子液體和正雜環(huán)碳纖維的有機(jī)催化升級。PFA哌啶化合物

一系列具有柔性二羧酸酯結(jié)構(gòu)單元和各種雜環(huán)共配體的Zn-II和Cd-II配合物，配制成{[Zn-2（pda）（2）（phen）（2）]中心點(diǎn)2H（2） O}（n）（1），{[Zn（pda）（dpe）]中心點(diǎn)H2O}（n）（2），[Zn（pda）（bpp）]（n）（3），{[Cd- 2（pda）（2）（2,2'-bipy）（2）]中心點(diǎn)2H（2）O}（n）（4），{[Cd（pda）（4,4'-bipy）（H2O ）]中心點(diǎn)H2O}（n）（5）和{[Cd-2（pda）（2）（bpp）（3）]中心點(diǎn)14H（2）O}（n）（6）（pda = 1 3-苯二乙酸酯，phen = 1,10-菲咯啉，dpe = 1,2-二（4-吡啶基）-乙烯，bpp = 1,3-二（4-吡啶基）丙烷，2,2'-聯(lián)吡啶= 2，已合成2'-聯(lián)吡啶和4,4'-聯(lián)吡啶= 4,4'-聯(lián)吡啶）并對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征。過程中,（H2O）（8）簇將環(huán)狀配位二聚體互連，通過氫鍵形成3D網(wǎng)絡(luò)。這些復(fù)合物的結(jié)構(gòu)比較表明，輔助配體的特征（從螯合到橋聯(lián)）在控制配位基元以及3-D超分子格中起關(guān)鍵作用。PFA哌啶化合物硫代氧化物衍生物作為合成靶雜環(huán)化合物的砌塊，其抗微生物評估。

許多吡啶硫酮具有生物活性?？紤]到對利用容易獲得的烯胺酮作為起始原料開發(fā)多官能取代的雜芳族化合物的有效合成的興趣。因此，用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺處理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b。化合物在回流的乙醇鈉中與α-鹵代酮反應(yīng)，得到噻吩并吡啶衍生物?；衔?a與碘甲烷反應(yīng)得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a與二甲基甲酰胺-二甲基乙縮醛縮合得到加合物，與水合肼得到。化合物5a與芳基亞甲基腈反應(yīng)得到苯乙烯基衍生物14a-d?；衔?4a-d也是在相同條件下由5a與芳族醛縮合制備的。噻吩并吡啶衍生物9a-d與原甲酸三乙酯，乙酸酐，二硫化碳和亞硝酸鈉的回流，分別得到化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中與二甲基氨基苯乙酮鹽酸鹽24或烯胺酮30反應(yīng)，得到化合物26a-d?；衔锱cDMF-DMA反應(yīng)得到，其與化合物反應(yīng)得到直接由12與烯胺酮反應(yīng)制備的38 2.用亞硝酸將12重氮化，然后與不同的活性亞甲基試劑偶聯(lián)，得到吡啶并噻吩并三嗪42a，b。亞芐基苯乙酮與12的反應(yīng)產(chǎn)生吡啶并吡唑并嘧啶44?；衔?2也直接與活性亞甲基反應(yīng)，得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a，b。

不斷增加的全球能源消耗需要開發(fā)有效的能量轉(zhuǎn)換和存儲設(shè)備。與原始活性碳相比，氮摻雜多孔碳作為超級電容器的電極材料具有優(yōu)異的電化學(xué)性能。在此，容易合成策略，包括苯并咪唑的固態(tài)混合，作為氮?dú)夂吞嫉牧畠r(jià)單源前體和氯化鋅作為高溫溶劑/活化劑，然后是混合物熱解（在AR下的T = 700-1000℃ ）被介紹。添加ZnCl2可防止早期升華苯并咪唑并促進(jìn)碳化和孔產(chǎn)生。在900℃和ZnCl2 /苯并咪唑的碳化溫度下獲得的樣品為2/1（Zbidc-2-900）的重量，特異性表面積為855m（2）g（-1），高N-摻雜水平（10wt％）和寬微孔尺寸分布（類似于1nm）。由于氮官能團(tuán)的電化學(xué)活性的協(xié)同優(yōu)勢，Zbidc-2-900作為超級電容器電極顯示出332 f g（-1）的大重量電容332 f g（-1）（以1μg（-1））和可移的孔隙度。具有穩(wěn)健的循環(huán)穩(wěn)定性，高產(chǎn)量和直接合成的優(yōu)異的電容性能，該碳的高產(chǎn)量和直接合成具有很大的大型能量存儲應(yīng)用的潛力。Zn-II和CD-II復(fù)合物的結(jié)構(gòu)多樣性和性質(zhì)，具有柔性二羧酸鹽砌塊1,3-苯二乙酸和各種雜環(huán)共配體。

使1,3-二苯基-丙烷-2-酮與等摩爾量的二甲基甲酰胺二甲基縮醛反應(yīng)，得到烯胺酮4。這與另一等分子量的二甲基甲酰胺二甲基縮醛反應(yīng)，得到二烯胺酮5?；衔?與氰基硫代乙酰胺和氰基乙酰胺縮合得到2- 硫代-和2-氧代吡啶-3-腈衍生物6a，b。 化合物6a與cc-氯acetone8反應(yīng)生成噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物10，該衍生物進(jìn)一步環(huán)化成4,7,8-三取代吡啶并[2'，3'：2,3]噻吩并[4,5] -d]嘧啶12?；衔?還通過在乙酸銨存在下與乙酰乙酸乙酯在乙酸中反應(yīng)而得到2,5,6-三取代的煙酸乙酯13。 二烯胺5與乙酸，乙酸銨/乙酸，苯肼和5-氨基-3-甲基吡唑反應(yīng)生成3,5-二苯基-吡喃-4-酮15a，3,5-二苯基-1H-吡啶-4-酮 15b和1,3,5-三取代的吡啶-4-酮16a-b。2-芳酰肼腈作為雜環(huán)合成的砌塊。手性亞磷酰胺哌啶合成方法

烯胺酮作為雜環(huán)合成的砌塊：煙酸和噻吩吡啶衍生物的新合成。PFA哌啶化合物

通過在微波輻射下與乙酸酐在乙酸酐存在下通過與醋酸酸酐反應(yīng)易于氰基化的氰基化，以形成相應(yīng)的氰基乙酰胺2a-c，其凝聚用DMF-DMA，形成與肼水合物反應(yīng)的相應(yīng)烯胺4產(chǎn)生氨基吡唑5.此外，氰基乙酰胺2a-c與各種芳基丙二腈反應(yīng)，得到一種新的吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物12a-o。此外，烯胺4a，b與丙二腈反應(yīng)，得到吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物19a，b。氰基乙酰胺2a，b也與水楊醛反應(yīng)，得到喹啉衍生物24a，b。此外，氰基乙酰胺2a，b與烯胺酮25a-c反應(yīng)形成相應(yīng)的吡啶-2-一個衍生物29a-c。 2A，C與氯化氮氧化鎓氯化物的反應(yīng)提供與氯乙腈反應(yīng)的芳基肼30A，B，以形成無循環(huán)產(chǎn)物31，其不能進(jìn)一步環(huán)化到相應(yīng)的4-氨基吡唑。可以獲得七種產(chǎn)品的X射線晶體分析，從而確定在這項(xiàng)工作中的建議結(jié)構(gòu)。測試該研究中的大多數(shù)合成化合物并評估為抗微生物劑。 PFA哌啶化合物

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園，是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅(jiān)持信譽(yù)至上，質(zhì)量過硬的企業(yè)信條，產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米，在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米，包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級實(shí)驗(yàn)室，并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量，公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測試設(shè)備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等，并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠，配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。

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