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含有1,3,4-惡二唑,1,2,SKP相關(guān)哌啶研究進(jìn)展,4-惡二唑和1,2,4-三唑環(huán)系統(tǒng)的對(duì)映體雜環(huán)Boc保護(hù)的Phe-Gly二肽模擬物是偽肽合成中的結(jié)構(gòu)單元。三個(gè)衍生物(1-3)具有直接鍵合到雜環(huán)上的羧酸官能團(tuán),并且三個(gè)衍生物(4-6)在雜環(huán)和酸官能團(tuán)之間具有額外的亞甲基,以提高構(gòu)象柔韌性。該模擬物被用作生物活性肽dermorphin(Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2)和物質(zhì)P(Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe)中的Phe Gly替代品-Phe-Gly-Leu-MetNH(2),SP),SKP相關(guān)哌啶研究進(jìn)展。使用Boc化學(xué)方法在MBHA-樹(shù)脂上使用固相方法進(jìn)行偽肽合成,SKP相關(guān)哌啶研究進(jìn)展。通過(guò)測(cè)試dermorphin假肽的μ阿片和δ阿片受體親和力以及SP假肽的NK1受體親和力來(lái)進(jìn)行生物學(xué)評(píng)估。結(jié)果表明,除3個(gè)模擬物外,所有模擬物都是dermorphin中Phe-Gly的替代品,因?yàn)樗鼈儗?duì)mu受體的親和力(IC50 = 12-31 nM)與dermorphin本身的親和力相同(IC50 = 6.2 nM)。還評(píng)估了三種假肽對(duì)人mu受體的激動(dòng)活性。結(jié)果表明,所測(cè)試的化合物保留了其激動(dòng)劑活性。一系列包含新的N雜環(huán)結(jié)構(gòu)單元的多維MOF:5,5-二(吡啶-3-基)-3,3-雙(1,2,4-三唑)。SKP相關(guān)哌啶研究進(jìn)展
將烯胺酮1與芳族重氮鹽偶聯(lián)以合成3-氧代-2-芳基或2-雜酰基肼基丙醛2a–k。1,2這些新型芳基肼基化合物的結(jié)構(gòu)和化學(xué)性質(zhì)引起了人們的廣關(guān)注,其用途廣。 這些化合物近來(lái)有報(bào)道。2,5由于2-芳基肼基吡咯烷酮在溫和條件下發(fā)生重排成1-芳基肼基-2-氧丙烷 ,研究人員認(rèn)為在2的情況下也可能發(fā)生這種重排。這對(duì)于1H NMR研究中平衡混合物的存在是合理的。通過(guò)將烯酮1與芳族重氮鹽的偶聯(lián),制備2-氟酰亞胺丙烷2A-E和3-氧代-2-芳基酰肼丙戊二醇酰上。化合物2a-c用肼水合物冷凝,得到相應(yīng)的含有萘氨酸衍生物6a-c的相應(yīng)腙3a-c,同時(shí)用肼水合物的2g,j的冷凝直接產(chǎn)生吡唑衍生物4g-j。 2A-C,F(xiàn),G的縮合用苯基肼給予相應(yīng)的苯基腙衍生物7a-c,f,g。通過(guò)單晶X射線(xiàn)分析評(píng)估2A,H和3A的結(jié)構(gòu)。手性膦相關(guān)哌啶化合物價(jià)格吡啶作為雜環(huán)合成中的砌塊。迅速合成三唑吡啶,四唑吡啶,吡啶嗪,噻吩吡啶和異喹啉。
亞硝基廣用于有機(jī)合成中,1a–c主要用作親電試劑和1,3-偶極子,1d–f也具有立體定向方式,1d–h和自旋阱; 1a–c,i–k具有也被用作羰基的活性當(dāng)量。1c,l–m,2a然而,關(guān)于α-氨基硝酮的報(bào)道很少。2它們可以衍生自腈和羥胺,2a來(lái)自亞氨基甲酸酯或a-氯亞胺,2g來(lái)自羥胺和亞甲基胺,2g,3d來(lái)自仲胺2f和亞硝基化合物,以及其他硝酮。2b研究了互變異構(gòu)體2a,3d和a-氨基硝酮的晶體結(jié)構(gòu)2a,3d,但*報(bào)道了使用此類(lèi)化合物Prabhakar及其同事[2a]提供了合成中的化合物,他們?cè)趩瓮榛投;磻?yīng)中利用了α-氨基硝酮的親核中心。從3-氧代丁酸N-吡啶-2-基酰胺和亞硝基苯以良好的產(chǎn)率獲得穩(wěn)定的α-酰胺基-α-氨基硝酮。 然后,將α-酰胺基-α-氨基硝酮用作新的通用構(gòu)建基塊,以通過(guò)雙親電子試劑和雙親核試劑獲得各種雜環(huán)。 以二碘甲烷為試劑,形成1.2,5-惡二嗪衍生物,而與芳香族1,2-,1,3-和1,4-二胺反應(yīng)生成喹喔啉,喹唑啉,嘧啶和二苯并[d,f] [1, 3]二氮雜derivatives衍生物。
3-芳基/雜芳基-2-芳基羥基芳基-3-氧化丙烷2c,d用乙基三苯基膦?;姿嵋阴的Wittig反應(yīng)在甲基磺酰甲基碳酸甲基甲基己酰基中提供2-取代的6-芳亞吡嗪-3(2H) - 酮(5A,B)中等產(chǎn)量。在乙酸鉀存在下,也從2C,D與乙酸酐的反應(yīng)獲得化合物5A,B. 1-取代-3-二甲基氨基丙醇-2-烯-1-氨基丙醇1B,D夫婦與5-甲基異惡唑-3-重氮氯化氫,得到異惡唑肼唑烷丙烷2g,h?;衔?a,b耦合加入5-甲基吡唑-3-重氮酰氯,得到吡唑基酰肼丙烷,其容易循環(huán)到相應(yīng)的吡唑[5,1-C] [1,2,4]三嗪。研究了2-芳基酰基-3-氧化丙烷2A-F朝向各種活性亞甲基試劑的反應(yīng)性。呋喃布吡喃丙烷的總合成。
由于部分氟化化合物作為藥物,農(nóng)藥,聚合物等的廣應(yīng)用,將三氟甲基選擇性引入有機(jī)分子變得越來(lái)越重要。除了開(kāi)發(fā)高選擇性三氟甲基化劑外,開(kāi)發(fā)三氟甲基取代的結(jié)構(gòu)單元也是一項(xiàng)挑戰(zhàn)。 有機(jī)化學(xué)的任務(wù)。 3,3,3-三氟acetone酸鹽或相應(yīng)的水合物是用于合成三氟甲基取代的雜環(huán)的通用雙親電子結(jié)構(gòu)單元。 與1,3-雙親核試劑(如脲,苯酚或苯胺)反應(yīng)可得到五元環(huán)。 與1,4-雙親核試劑(氨基脲,氨基甲酰胺,鄰苯二胺)形成六元雜環(huán)。3,3,3-三氟acetone酸鹽與am的反應(yīng)可以高收率獲得4-羥基-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮。 隨后用亞硫酰氯處理這些雜環(huán)得到4-氯-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮,其被證明是通用的三氟甲基取代的結(jié)構(gòu)單元。 用多種雜原子和碳親核試劑取代氯化物是可行的。 用重氮化合物擴(kuò)環(huán)得到三氟甲基取代的嘧啶。2H-Azirine-2-羰基疊氮化物:制備和用作N-雜環(huán)砌塊。PHOX哌啶相關(guān)性質(zhì)
作為雜環(huán)合成的砌塊的1-取代的3-二甲基氨基丙醇-2-烯1-烯醇。SKP相關(guān)哌啶研究進(jìn)展
使1,3-二苯基-丙烷-2-酮與等摩爾量的二甲基甲酰胺二甲基縮醛反應(yīng),得到烯胺酮4。這與另一等分子量的二甲基甲酰胺二甲基縮醛反應(yīng),得到二烯胺酮5?;衔?與氰基硫代乙酰胺和氰基乙酰胺縮合得到2- 硫代-和2-氧代吡啶-3-腈衍生物6a,b。 化合物6a與cc-氯acetone8反應(yīng)生成噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物10,該衍生物進(jìn)一步環(huán)化成4,7,8-三取代吡啶并[2',3':2,3]噻吩并[4,5] -d]嘧啶12?;衔?還通過(guò)在乙酸銨存在下與乙酰乙酸乙酯在乙酸中反應(yīng)而得到2,5,6-三取代的煙酸乙酯13。 二烯胺5與乙酸,乙酸銨/乙酸,苯肼和5-氨基-3-甲基吡唑反應(yīng)生成3,5-二苯基-吡喃-4-酮15a,3,5-二苯基-1H-吡啶-4-酮 15b和1,3,5-三取代的吡啶-4-酮16a-b。SKP相關(guān)哌啶研究進(jìn)展
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國(guó)家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷(xiāo)售及合成定制為主的****。自公司成立以來(lái),始終堅(jiān)持信譽(yù)至上,質(zhì)量過(guò)硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷(xiāo)售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國(guó)內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉(cāng)儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測(cè)試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠(chǎng),配備專(zhuān)業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿(mǎn)足客戶(hù)定制合成、目錄試劑采購(gòu)及合成外包生產(chǎn)的需求。
文章來(lái)源地址: http://www.cdcfah.com/cp/2862973.html
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