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由于其高的環(huán)應(yīng)變和反應(yīng)性,氮丙啶通常被認(rèn)為是用于合成五元和六元雜環(huán)的有價值的底物。與活化的氮丙啶(在氮原子上帶有一個吸電子基團(tuán))相反,未活化的氮丙啶(在氮原子上帶有一個供電子基團(tuán))在文獻(xiàn)中受到的關(guān)注較少。然而,未活化的氮丙啶與它們的活化對應(yīng)物相比通常顯示出不同的反應(yīng)性和適用性,為選擇性合成多種新的(雜環(huán))氮化合物提供了有趣的機會。非活化的氮丙啶向重要的重要結(jié)構(gòu)如吡咯烷和哌啶的已知轉(zhuǎn)化的主要部分涉及將氮丙啶氮原子摻入新形成的氮雜雜環(huán)中。然而,仍然有選擇地將未活化的氮丙啶選擇性轉(zhuǎn)化為吡咯烷,哌啶和其他雜環(huán)的策略,其中氮丙啶單元被部署為親電子部分,并在遠(yuǎn)處被(原位生成的)親核雜原子進(jìn)行開環(huán)。仍然是一個鮮有研究的研究領(lǐng)域。2-(2-氰乙基)氮丙啶和2-芳基-3-(2-氰乙基)氮丙啶被用作LiAlH4處理后In(OTf)(3)介導(dǎo)的區(qū)域和立體選擇性環(huán)重排的底物,手性氨基膦哌啶應(yīng)用,提供了多種 分別新穎的2-(氨基甲基)吡咯烷和3-氨基哌啶,手性氨基膦哌啶應(yīng)用,手性氨基膦哌啶應(yīng)用。 所獲得的3-氨基哌啶的進(jìn)一步合成精制導(dǎo)致形成獨特且未經(jīng)探索的構(gòu)象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。P = C鍵作為三元雜環(huán)陽離子的砌塊:合成,結(jié)構(gòu)和機械研究。手性氨基膦哌啶應(yīng)用
哌啶,無色液體。哌啶,用作溶劑、有機合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。有像胡椒的氣味。能與水混溶,溶于乙醇、**、**及苯。35%哌啶的恒沸水溶液沸點為92.8℃;pKa11.1;堿性略強于吡啶。與酸成鹽,化學(xué)性質(zhì)與脂肪仲胺相似一種強有機堿,與無機酸作用生成鹽。能與蒸汽一同揮發(fā)。用于制藥,主要是鹽酸哌啶和硝酸哌啶(片狀晶體,熔點110℃)。也用于其他有機合成,并用作環(huán)氧樹脂的熟化劑等。由吡啶經(jīng)氫化而制得。具有較強的還原性。Binap相關(guān)哌啶結(jié)構(gòu)Ala-Glu / IGLN模擬物的設(shè)計與合成:假肽的雜環(huán)基塊。
烯酮已引起人們越來越多的興趣,特別是環(huán)狀的β-烯酮,這是重要的中間體,已被證明是用于合成各種雜環(huán)和天然產(chǎn)物的通用結(jié)構(gòu)單元。 N位和β位是它們活潑的位置。 β-烯胺酮充當(dāng)雙親核試劑,是構(gòu)建雜環(huán)化合物(例如生物堿結(jié)構(gòu)中常見的基元)的吡啶化合物,嘧啶,吲哚利茲定,喹唑烷和吡咯衍生物的合適平臺。.相關(guān)報道指出,通過其雙電子態(tài)度驅(qū)動的α,β-不飽和琺瑯酮的新反應(yīng)性。實驗介紹未開發(fā)的α-烯喃酮合成合劑,并揭示這些砌塊的異常功能。這種新概念的可行性在烯喃酮前體的直接官能化中證明了烷基化; 1,2- 1,3-或1,4-1和C-O鍵形成。通過通過易于易于易于常見的常見前體的控制式環(huán)化來介紹一般和潛在的適用性。新型鍵α-烯尼酮合成酮的快速組成產(chǎn)生了物質(zhì),亞己孔,喹啉酮和喹啉醇的組裝,以序列和化學(xué)選擇。
在堿性催化劑存在下,用適當(dāng)?shù)碾一衔?3a-c環(huán)化在堿性催化劑存在下產(chǎn)生相應(yīng)的6-(2-取代 - 吡啶蛋白-6-基)-2-苯基硫胺[2,3-d]嘧啶15a-c 。化合物15C可以用適當(dāng)?shù)摩?鹵代羰基化合物16a-d來環(huán)化,得到相應(yīng)的6-(2-取代 - 咪唑[1,2-a]嘧啶-7-基-2-苯基硫蛋白-7-苯基硫蛋白-7-2 -2-苯基噻吩[2,3-D.嘧啶17A-D。另一方面,吡唑洛[1,5-A]嘧啶20a-c,吡啶(嘧啶[2,3:4,3]吡唑[1,5-a]嘧啶22a-c,pyrido [4,5: 4,3]吡唑啉[1,5-a]嘧啶24,1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶26a,1,2,3,4-四唑[1,5-a]嘧啶衍生物26b也通過烯胺酮衍生物1的髓鞘分衍生物1用適當(dāng)?shù)?(3) - 氨基 - 吡唑衍生物18a-c,21a-c,23,3-氨基-1,2,4-三唑25a和5-氨基 - 酸條件下的1H-四唑25B。3,3,3-三氟氟化物與脒的反應(yīng) - 新型三氟甲基取代的雜環(huán)基塊。
許多吡啶硫酮具有生物活性。考慮到對利用容易獲得的烯胺酮作為起始原料開發(fā)多官能取代的雜芳族化合物的有效合成的興趣。因此,用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺處理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b?;衔镌诨亓鞯囊掖尖c中與α-鹵代酮反應(yīng),得到噻吩并吡啶衍生物。化合物5a與碘甲烷反應(yīng)得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a與二甲基甲酰胺-二甲基乙縮醛縮合得到加合物,與水合肼得到?;衔?a與芳基亞甲基腈反應(yīng)得到苯乙烯基衍生物14a-d?;衔?4a-d也是在相同條件下由5a與芳族醛縮合制備的。噻吩并吡啶衍生物9a-d與原甲酸三乙酯,乙酸酐,二硫化碳和亞硝酸鈉的回流,分別得到化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中與二甲基氨基苯乙酮鹽酸鹽24或烯胺酮30反應(yīng),得到化合物26a-d?;衔锱cDMF-DMA反應(yīng)得到,其與化合物反應(yīng)得到直接由12與烯胺酮反應(yīng)制備的38 2.用亞硝酸將12重氮化,然后與不同的活性亞甲基試劑偶聯(lián),得到吡啶并噻吩并三嗪42a,b。亞芐基苯乙酮與12的反應(yīng)產(chǎn)生吡啶并吡唑并嘧啶44。化合物12也直接與活性亞甲基反應(yīng),得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a,b。烯丙腈作為雜環(huán)合成中的砌塊。SYNPHOS相關(guān)哌啶應(yīng)用現(xiàn)狀
1-(N,N-二甲基氨基)-2-(N-苯基氨基?;?1-丁烯-3-作為合成雜環(huán)化合物的砌塊。手性氨基膦哌啶應(yīng)用
4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸是一種可在市場上買到的多反應(yīng)性結(jié)構(gòu)單元,可以用作雜環(huán)定向合成(HOS)的起始原料,從而導(dǎo)致各種稠密的含氮循環(huán)。 4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸通過聚合物負(fù)載的鄰苯二胺制備具有5-7元環(huán)的取代的含氮雜環(huán)的能力。 將該化合物固定在Rink樹脂上,接著進(jìn)行進(jìn)一步的氯取代,還原硝基并適當(dāng)環(huán)化,得到苯并咪唑,苯并三唑,喹喔啉酮,苯并二氮雜二酮和琥珀酰亞胺。 所開發(fā)的方法適用于各種文庫的合成,包括上述類型的雜環(huán),這些雜環(huán)在當(dāng)前的藥物發(fā)現(xiàn)中具有重要意義。 手性氨基膦哌啶應(yīng)用
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來,始終堅持信譽至上,質(zhì)量過硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實驗室和公斤級實驗室,并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項科研項目獲得國家發(fā)明專利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊,形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。
文章來源地址: http://www.cdcfah.com/cp/2865834.html
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