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取代的氮雜環(huán)是許多重要藥物中的結(jié)構(gòu)關(guān)鍵單元。已經(jīng)開發(fā)出一種新的雜環(huán)化合物的新合成方法,顯示出抵抗抵御細(xì)菌活性的抵御細(xì)菌劑藥物細(xì)胞毒性活性。來自三種硝化丁烷二甲基氯-1,3-丁二烯,4-溴四氟乙烯-2-硝基-1,3-丁二烯和(Z)-1,1,4- Trichloro-2,4-Dinitrobuta-1,3-二烯證明可行。它們與N-,O-和S-親核試劑的反應(yīng)提供了快速進(jìn)入推拉取代的苯并惡唑啉,苯并咪唑啉,咪唑啉,噻唑烷酮,吡唑,吡啶胺,吡啶吡啶胺,苯并喹啉,異噻唑,二羥基唑,具有獨(dú)特替代圖案的噻吩唑和噻吩。檢查了64種合成化合物的抵御細(xì)菌活性,雜環(huán)砌塊哌啶雜環(huán)化合物。另外,七種化合物(噻唑烷酮,硝基嘧啶,吲哚,吡啶嘧啶和噻吩衍生物)表現(xiàn)出顯著的細(xì)胞毒性,雜環(huán)砌塊哌啶雜環(huán)化合物,具有從1.05至20,雜環(huán)砌塊哌啶雜環(huán)化合物.1μm的IC 50值表現(xiàn)出來,結(jié)果表明,聚鹵代洛丁二烯是一種有趣的潛力作為各種結(jié)構(gòu)骨架官能化的藥物活性雜環(huán)。嘧啶乙酮作為雜環(huán)合成的砌塊。雜環(huán)砌塊哌啶雜環(huán)化合物
β-內(nèi)酰胺是適合于制備各種含氮目標(biāo)化合物的柔性構(gòu)件。在研究中,對以往被忽視的4-鹵烷基-內(nèi)酰胺的合成勢進(jìn)行了詳細(xì)的闡述,重點(diǎn)介紹了不同的單環(huán)雜環(huán)和雙環(huán)雜環(huán)的制備。第一種方法是通過中間偶氮環(huán)或偶氮環(huán)離子將這些鹵化的構(gòu)件環(huán)轉(zhuǎn)變成立體定界的偶氮環(huán)、偶氮環(huán)、吡咯環(huán)和哌啶。在第二部分中,通過自由基或離子環(huán)化協(xié)議,開發(fā)了1,4-和3,4-融合雙環(huán)β-內(nèi)酰胺的新的和立體選擇性條目。此外,鹵代β-內(nèi)酰胺的環(huán)擴(kuò)展為官能團(tuán)化的單環(huán)和雙環(huán)吡咯烷-2-酮,作為環(huán)丁基甲基carbenium離子到環(huán)戊基carbenium離子重排的aza-類似物。詳細(xì)闡述了疊氮烷-2-酮和環(huán)轉(zhuǎn)化產(chǎn)物的手性反應(yīng),包括3(S)-烷氧基-4(S)-[1(S)-氯乙基]疊氮烷-2-酮的合成,以及與哌嗪類、morphine 類和重氮烷類環(huán)化的雙環(huán)β-內(nèi)酰胺的制備。上海PFA哌啶Te-N二次鍵合相互作用力場的參數(shù)化及其在基于雜環(huán)砌塊的超分子結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)中的應(yīng)用。
乙酰二羧酸二甲酯(DMAD)是具有兩個(gè)反應(yīng)性酯基的電子缺乏乙炔化合物。它是一種特權(quán)和優(yōu)勢的分子,其在雜環(huán)中容易且實(shí)際地參與。由于存在兩種酯吸電子基團(tuán),DMAD容易經(jīng)歷邁克爾添加,然后雜環(huán)化以提供具有不同環(huán)尺寸的通用雜環(huán)化合物。 DMAD在溫和條件下進(jìn)行Diels-Alder反應(yīng),得??到雜環(huán),其不能通過常規(guī)雜環(huán)容易地合成。使用DMAD開通了珍貴的網(wǎng)關(guān),以合成一些重要的融合環(huán)雜環(huán)系統(tǒng),既不通過替代路徑易于獲得,也不是通過使用市售的起始材料來獲得。近來科學(xué)家正嘗試突出DMAD在各種雜環(huán)化合物的合成中的應(yīng)用。
由于部分氟化化合物作為藥物,農(nóng)藥,聚合物等的廣應(yīng)用,將三氟甲基選擇性引入有機(jī)分子變得越來越重要。除了開發(fā)高選擇性三氟甲基化劑外,開發(fā)三氟甲基取代的結(jié)構(gòu)單元也是一項(xiàng)挑戰(zhàn)。 有機(jī)化學(xué)的任務(wù)。 3,3,3-三氟acetone酸鹽或相應(yīng)的水合物是用于合成三氟甲基取代的雜環(huán)的通用雙親電子結(jié)構(gòu)單元。 與1,3-雙親核試劑(如脲,苯酚或苯胺)反應(yīng)可得到五元環(huán)。 與1,4-雙親核試劑(氨基脲,氨基甲酰胺,鄰苯二胺)形成六元雜環(huán)。3,3,3-三氟acetone酸鹽與am的反應(yīng)可以高收率獲得4-羥基-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮。 隨后用亞硫酰氯處理這些雜環(huán)得到4-氯-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮,其被證明是通用的三氟甲基取代的結(jié)構(gòu)單元。 用多種雜原子和碳親核試劑取代氯化物是可行的。 用重氮化合物擴(kuò)環(huán)得到三氟甲基取代的嘧啶。烯丙腈作為雜環(huán)合成中的砌塊。
使用N-雜環(huán)砌塊5,5-DI(Pyridin-3-Y1)-3,3-Bi(1,2,4-三唑)(3,3-H(2)次數(shù)),四個(gè)3-D.具有多種連接的配位聚合物[m(3,3-dbpt)](n),m = co(1),m = ni(2),m = zn(3),和[CD-2(3,3) -dbpt)Cl-2](n)(4)被構(gòu)建。通過改變**金屬離子,3,3-H(2)達(dá)特有三種不同的配位模式。因此,1-3是IsoStr發(fā)生器的,具有3d 4連接的拓?fù)?,?(2).8(4))Schlafli符號。 4具有3-D(4,6) - 具有(4(3).6(3))(2)(4(6)。6).8(3))Schlafli符號。 1和2都揭示了弱的反鐵磁性行為。另外,3和4分別展示紫色和藍(lán)色發(fā)射帶。這些結(jié)果表明,3,3-H(2)達(dá)特是一種優(yōu)異的多連接接頭,用于構(gòu)建具有有趣結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的MOF。 哌啶. 英文名稱. Piperidine.DIPAMP相關(guān)哌啶研究進(jìn)展
多六丙烯的合成途徑:含有苯氧吡啶型砌塊的雜環(huán)梯形聚合物的表征。雜環(huán)砌塊哌啶雜環(huán)化合物
目前關(guān)于在離子液體(IL),1-乙基-3-甲基咪唑鎓乙酸鹽([EMIM] OAc)中快速降解關(guān)鍵生物精制結(jié)構(gòu)單元5-羥甲基糠醛(HMF)的研究已導(dǎo)致高度選擇性和高效地升級 HMF轉(zhuǎn)化為5,5'-二(羥甲基)呋喃星(DHMF),這是一種很有前途的C-12煤油/噴氣燃料中間體。 這種HMF提純反應(yīng)是在工業(yè)上有利的條件下(即環(huán)境氣氛和60-80攝氏度)進(jìn)行的,由N-雜環(huán)卡賓(NHC)催化,并在1小時(shí)內(nèi)完成; 該方法選擇性地產(chǎn)生DHMF,產(chǎn)率高達(dá)98%(通過HPLC或NMR)或87%(未優(yōu)化的分離產(chǎn)率)。 機(jī)理研究產(chǎn)生了四條證據(jù),這些證據(jù)支持?jǐn)M議的卡賓催化循環(huán),用于由乙酸鹽IL和NHC催化的這種升級轉(zhuǎn)化。雜環(huán)砌塊哌啶雜環(huán)化合物
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來,始終堅(jiān)持信譽(yù)至上,質(zhì)量過硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國家發(fā)明專利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。
文章來源地址: http://www.cdcfah.com/cp/2892709.html
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