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N-雜環(huán)碳烯催化的硝基烯烴反應(yīng)參考資料描述了N-雜環(huán)卡賓(NHC)催化的?;庪x子當(dāng)量(Stetter反應(yīng)),均烯酸酯和烯醇酸酯與反應(yīng)性硝基烯烴作為Michael受體的新進(jìn)展,PINAP相關(guān)哌啶相關(guān)性質(zhì)。 系統(tǒng)地介紹了使用硝基烯烴進(jìn)行NHC催化的C-C鍵形成反應(yīng)的獨(dú)特策略,用于合成合成構(gòu)件,特別是不對稱方法。 還討論了單電子轉(zhuǎn)移反應(yīng)與將NHCs用作有機(jī)催化劑相結(jié)合的進(jìn)展,其中硝基烯烴充當(dāng)重要的偶聯(lián)伙伴。 本段落所描述匯集了這一重要領(lǐng)域的成就以及未來需要的工作。通過5-Aminouracil,醛的一次性凝結(jié)合成了一系列6,7,8,10-四氫嘧啶[5,4-B]喹啉-2,4,9-(1H,3H,5H) 。微波輻射下的DMF中的DIMEDONE,無催化劑。將產(chǎn)物6a,d氧化為7,8-二氫嘧啶-1,PINAP相關(guān)哌啶相關(guān)性質(zhì),9-(1h,PINAP相關(guān)哌啶相關(guān)性質(zhì),3h,6h) - 圖11a,b。在Anhydrons碳酸鉀存在下,在碳酸氫鉀存在下,用乙基碘處理6a,d和/或11a,b分別得到乙基化衍生物12a,b和13a,b。通過元素分析,IR,MS,(1)H和(13)C NMR光譜來確認(rèn)產(chǎn)品的結(jié)構(gòu)。烷基化芳烴 - 碳腈作為雜環(huán)合成中的砌塊。PINAP相關(guān)哌啶相關(guān)性質(zhì)
由于其高的環(huán)應(yīng)變和反應(yīng)性,氮丙啶通常被認(rèn)為是用于合成五元和六元雜環(huán)的有價值的底物。與活化的氮丙啶(在氮原子上帶有一個吸電子基團(tuán))相反,未活化的氮丙啶(在氮原子上帶有一個供電子基團(tuán))在文獻(xiàn)中受到的關(guān)注較少。然而,未活化的氮丙啶與它們的活化對應(yīng)物相比通常顯示出不同的反應(yīng)性和適用性,為選擇性合成多種新的(雜環(huán))氮化合物提供了有趣的機(jī)會。非活化的氮丙啶向重要的重要結(jié)構(gòu)如吡咯烷和哌啶的已知轉(zhuǎn)化的主要部分涉及將氮丙啶氮原子摻入新形成的氮雜雜環(huán)中。然而,仍然有選擇地將未活化的氮丙啶選擇性轉(zhuǎn)化為吡咯烷,哌啶和其他雜環(huán)的策略,其中氮丙啶單元被部署為親電子部分,并在遠(yuǎn)處被(原位生成的)親核雜原子進(jìn)行開環(huán)。仍然是一個鮮有研究的研究領(lǐng)域。2-(2-氰乙基)氮丙啶和2-芳基-3-(2-氰乙基)氮丙啶被用作LiAlH4處理后In(OTf)(3)介導(dǎo)的區(qū)域和立體選擇性環(huán)重排的底物,提供了多種 分別新穎的2-(氨基甲基)吡咯烷和3-氨基哌啶。 所獲得的3-氨基哌啶的進(jìn)一步合成精制導(dǎo)致形成獨(dú)特且未經(jīng)探索的構(gòu)象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。PINAP相關(guān)哌啶相關(guān)性質(zhì)在雜環(huán)化學(xué)中使用官能化β-內(nèi)酰胺作為砌塊。
通過理論計算,獲得了哌啶催化的乙酰**與苯甲醛的Knoevenagel縮合反應(yīng)的自由能譜。 甲醇胺的形成步驟涉及甲醇溶劑的催化作用,其分解過程是通過消除氫氧離子而沒有經(jīng)典的過渡態(tài)而發(fā)生的,從而產(chǎn)生亞胺離子。 氫氧根離子使乙酰**脫質(zhì)子,形成攻擊亞胺離子的烯醇化物,并導(dǎo)致加成中間體。 ***一步涉及消除哌啶催化劑。 我們的分析表明亞胺離子的形成具有比較高的勢壘,哌啶的催化作用促進(jìn)了消除步驟,而不是苯甲醛親電試劑的活化。 動力學(xué)實(shí)驗(yàn)方法導(dǎo)致觀察到的20.0 kcal mol-1的自由能壘,與基于自由能曲線的21.8 kcal mol-1的理論值非常吻合。
( Diels-Alder反應(yīng)的工業(yè)應(yīng)用Ifetroban鈉是一種選擇性的血栓烷受體拮抗劑,已在Ifetroban鈉(BMS-180291)的II期臨床試驗(yàn)中作為抗血小板藥物進(jìn)行了研究。它們由于具有高親電性而被用作關(guān)鍵的起始原料,其中β-芳?;┧崛菀着c包括氮和碳親核體在內(nèi)的親核體反應(yīng),從而根據(jù)攻擊性親核體和反應(yīng)介質(zhì)(中性)的性質(zhì)提供環(huán)狀或正構(gòu)邁克爾加合物,堿性和酸性)。由于邁克爾加成反應(yīng)可以被認(rèn)為是構(gòu)建環(huán)結(jié)構(gòu)的有效串聯(lián)策略。因此,這些起始原料將用于制備具有3(2H)-噠嗪酮部分的重要生物活性的更有趣的雜環(huán)化合物。4-(4-乙酰氨基/溴苯基)-4-氧鼠2-烯酸與碳親核試劑的反應(yīng)取決于親核試劑和培養(yǎng)基(酸性或堿)的類型提供邁克爾加合物。將加合物2和3用作合成一些雜環(huán)化合物的關(guān)鍵原料,其包括噠嗪酮,呋喃酮,1,2-惡唑蛋白-5-1,1.2-二氮腺嘌呤,吡啶和羥基吡啶衍生物??臻g因子在區(qū)域選擇性中起重要作用。通過元素分析和光譜數(shù)據(jù)闡明了新合成化合物的結(jié)構(gòu)。烯胺酮作為雜環(huán)合成的砌塊:煙酸和噻吩吡啶衍生物的新合成。
吡啶嘧啶是吡啶二嗪家族中重要和研究較多的化合物。此外,許多雜合嘧啶類藥物作為抗瘤藥具有誘人的化學(xué)療特性。利培酮,SSR6907和ramastine是吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的衍生物,具有抗精神類疾病活性。 Dominguez等。 報道,一些雜合的三環(huán)系統(tǒng)表現(xiàn)出顯著的抗瘧活性。據(jù)指出,這類化合物的生物反應(yīng)性基本上是由于其分子結(jié)構(gòu)中存在吡啶并[1,2-a]嘧啶酮部分[11]。在這些研究的推動下,科學(xué)家們策略旨在開發(fā)新方法,以使用2-氯-4-4H-4-氧代吡啶并[1,2-a]嘧啶(1)作為建筑物,合成一些可能具有生物活性的雜環(huán)化合物塊。一些雜環(huán)化合物合成的新方法,例如吡啶嘧啶吡啶嗪衍生物3,吡唑吡啶[1,2-A]嘧啶衍生物4,四唑[1.5-A] [1,8]萘啶衍生物9,吡唑吡啶衍生物[1,2- a]從2-氯-4H-4-氧代 - 吡啶開始的嘧啶衍生物10a,10b,12,吡咯噠嗪[1,2-a]嘧啶衍生物14a,14b,14c,14d和16a,16b [1,2 -A]描述嘧啶(1)。該雜環(huán)胺由包含五個亞甲基橋和一個胺橋的六元環(huán)組成。UREAPhos-METAMORPhos相關(guān)哌啶作用
6-Iodo-2-異丙基-4H-3,1-苯并惡化-4-1作為雜環(huán)合成的砌塊。PINAP相關(guān)哌啶相關(guān)性質(zhì)
β-內(nèi)酰胺是適合于制備各種含氮目標(biāo)化合物的柔性構(gòu)件。在研究中,對以往被忽視的4-鹵烷基-內(nèi)酰胺的合成勢進(jìn)行了詳細(xì)的闡述,重點(diǎn)介紹了不同的單環(huán)雜環(huán)和雙環(huán)雜環(huán)的制備。第一種方法是通過中間偶氮環(huán)或偶氮環(huán)離子將這些鹵化的構(gòu)件環(huán)轉(zhuǎn)變成立體定界的偶氮環(huán)、偶氮環(huán)、吡咯環(huán)和哌啶。在第二部分中,通過自由基或離子環(huán)化協(xié)議,開發(fā)了1,4-和3,4-融合雙環(huán)β-內(nèi)酰胺的新的和立體選擇性條目。此外,鹵代β-內(nèi)酰胺的環(huán)擴(kuò)展為官能團(tuán)化的單環(huán)和雙環(huán)吡咯烷-2-酮,作為環(huán)丁基甲基carbenium離子到環(huán)戊基carbenium離子重排的aza-類似物。詳細(xì)闡述了疊氮烷-2-酮和環(huán)轉(zhuǎn)化產(chǎn)物的手性反應(yīng),包括3(S)-烷氧基-4(S)-[1(S)-氯乙基]疊氮烷-2-酮的合成,以及與哌嗪類、morphine 類和重氮烷類環(huán)化的雙環(huán)β-內(nèi)酰胺的制備。PINAP相關(guān)哌啶相關(guān)性質(zhì)
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來,始終堅持信譽(yù)至上,質(zhì)量過硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國家發(fā)明專利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。
文章來源地址: http://www.cdcfah.com/cp/2898462.html
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