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4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸是一種可在市場(chǎng)上買到的多反應(yīng)性結(jié)構(gòu)單元,可以用作雜環(huán)定向合成(HOS)的起始原料,從而導(dǎo)致各種稠密的含氮循環(huán)。 4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸通過聚合物負(fù)載的鄰苯二胺制備具有5-7元環(huán)的取代的含氮雜環(huán)的能力。 將該化合物固定在Rink樹脂上,接著進(jìn)行進(jìn)一步的氯取代,還原硝基并適當(dāng)環(huán)化,得到苯并咪唑,苯并三唑,喹喔啉酮,苯并二氮雜二酮和琥珀酰亞胺,TADDOL Phos哌啶簡(jiǎn)介。 所開發(fā)的方法適用于各種文庫的合成,TADDOL Phos哌啶簡(jiǎn)介,包括上述類型的雜環(huán),TADDOL Phos哌啶簡(jiǎn)介,這些雜環(huán)在當(dāng)前的藥物發(fā)現(xiàn)中具有重要意義。 該雜環(huán)胺由包含五個(gè)亞甲基橋和一個(gè)胺橋的六元環(huán)組成。TADDOL Phos哌啶簡(jiǎn)介
在設(shè)計(jì)或?qū)ふ译?擬肽化合物時(shí),使用含雜環(huán)的氨基酸是重要的策略。 1,2,4-惡二唑在藥物化學(xué)中具有廣的應(yīng)用,并且已廣用作支架或藥效團(tuán)的一部分,從而導(dǎo)致化合物具有改善的生物學(xué)特性。許多含有惡二唑部分的化合物(例如,阿他脲)正在后期臨床試驗(yàn)中或已經(jīng)在市場(chǎng)上推出(例如,阿齊沙坦)。在生物立體異構(gòu)的背景下,人們?cè)缇椭?,2,4-惡二唑部分可以用作酯/酰胺部分的非經(jīng)典生物立體異構(gòu)體,并且在構(gòu)建肽時(shí)可以用作肽鍵的替代物。模仿已被廣報(bào)道。盡管肽通常易于代謝降解,但在許多情況下,含1,2,4-惡二唑的替代物與母體肽一樣有活性,但比其酯/酰胺對(duì)應(yīng)物具有更高的代謝穩(wěn)定性。此外,已經(jīng)描述了幾種氨基酸衍生的1,2,4-惡二唑化合物。雜環(huán)Ala-glu / I-Gln模擬物,其中羧基酸官能團(tuán)的一種或兩種羧酸官能團(tuán)被設(shè)計(jì)和合成設(shè)計(jì)和合成。提出了一種用于制備正交保護(hù)的1,2,4-氧代唑二肽砌塊的直接途徑。這些化合物構(gòu)成了一種新的非天然二肽系列,能夠整合到生物相關(guān)的肽中。該合成從D-谷氨酸開始,選擇溫和的反應(yīng)條件以允許形成產(chǎn)物。DIOP哌啶現(xiàn)貨供應(yīng)廠家氟代官能化聚合物正雜環(huán)碳烯 - 鋅絡(luò)合物:用CO 2作為C1建筑塊的丙氨酸甲基化和甲基化的有效催化劑。
β-內(nèi)酰胺是適合于制備各種含氮目標(biāo)化合物的柔性構(gòu)件。在研究中,對(duì)以往被忽視的4-鹵烷基-內(nèi)酰胺的合成勢(shì)進(jìn)行了詳細(xì)的闡述,重點(diǎn)介紹了不同的單環(huán)雜環(huán)和雙環(huán)雜環(huán)的制備。第一種方法是通過中間偶氮環(huán)或偶氮環(huán)離子將這些鹵化的構(gòu)件環(huán)轉(zhuǎn)變成立體定界的偶氮環(huán)、偶氮環(huán)、吡咯環(huán)和哌啶。在第二部分中,通過自由基或離子環(huán)化協(xié)議,開發(fā)了1,4-和3,4-融合雙環(huán)β-內(nèi)酰胺的新的和立體選擇性條目。此外,鹵代β-內(nèi)酰胺的環(huán)擴(kuò)展為官能團(tuán)化的單環(huán)和雙環(huán)吡咯烷-2-酮,作為環(huán)丁基甲基carbenium離子到環(huán)戊基carbenium離子重排的aza-類似物。詳細(xì)闡述了疊氮烷-2-酮和環(huán)轉(zhuǎn)化產(chǎn)物的手性反應(yīng),包括3(S)-烷氧基-4(S)-[1(S)-氯乙基]疊氮烷-2-酮的合成,以及與哌嗪類、morphine 類和重氮烷類環(huán)化的雙環(huán)β-內(nèi)酰胺的制備。
由于其高的環(huán)應(yīng)變和反應(yīng)性,氮丙啶通常被認(rèn)為是用于合成五元和六元雜環(huán)的有價(jià)值的底物。與活化的氮丙啶(在氮原子上帶有一個(gè)吸電子基團(tuán))相反,未活化的氮丙啶(在氮原子上帶有一個(gè)供電子基團(tuán))在文獻(xiàn)中受到的關(guān)注較少。然而,未活化的氮丙啶與它們的活化對(duì)應(yīng)物相比通常顯示出不同的反應(yīng)性和適用性,為選擇性合成多種新的(雜環(huán))氮化合物提供了有趣的機(jī)會(huì)。非活化的氮丙啶向重要的重要結(jié)構(gòu)如吡咯烷和哌啶的已知轉(zhuǎn)化的主要部分涉及將氮丙啶氮原子摻入新形成的氮雜雜環(huán)中。然而,仍然有選擇地將未活化的氮丙啶選擇性轉(zhuǎn)化為吡咯烷,哌啶和其他雜環(huán)的策略,其中氮丙啶單元被部署為親電子部分,并在遠(yuǎn)處被(原位生成的)親核雜原子進(jìn)行開環(huán)。仍然是一個(gè)鮮有研究的研究領(lǐng)域。2-(2-氰乙基)氮丙啶和2-芳基-3-(2-氰乙基)氮丙啶被用作LiAlH4處理后In(OTf)(3)介導(dǎo)的區(qū)域和立體選擇性環(huán)重排的底物,提供了多種 分別新穎的2-(氨基甲基)吡咯烷和3-氨基哌啶。 所獲得的3-氨基哌啶的進(jìn)一步合成精制導(dǎo)致形成獨(dú)特且未經(jīng)探索的構(gòu)象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。催化離子液體催化離子液體和正雜環(huán)碳纖維的有機(jī)催化升級(jí)。
通過在微波輻射下與乙酸酐在乙酸酐存在下通過與醋酸酸酐反應(yīng)易于氰基化的氰基化,以形成相應(yīng)的氰基乙酰胺2a-c,其凝聚用DMF-DMA,形成與肼水合物反應(yīng)的相應(yīng)烯胺4產(chǎn)生氨基吡唑5.此外,氰基乙酰胺2a-c與各種芳基丙二腈反應(yīng),得到一種新的吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物12a-o。此外,烯胺4a,b與丙二腈反應(yīng),得到吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物19a,b。氰基乙酰胺2a,b也與水楊醛反應(yīng),得到喹啉衍生物24a,b。此外,氰基乙酰胺2a,b與烯胺酮25a-c反應(yīng)形成相應(yīng)的吡啶-2-一個(gè)衍生物29a-c。 2A,C與氯化氮氧化鎓氯化物的反應(yīng)提供與氯乙腈反應(yīng)的芳基肼30A,B,以形成無循環(huán)產(chǎn)物31,其不能進(jìn)一步環(huán)化到相應(yīng)的4-氨基吡唑??梢垣@得七種產(chǎn)品的X射線晶體分析,從而確定在這項(xiàng)工作中的建議結(jié)構(gòu)。測(cè)試該研究中的大多數(shù)合成化合物并評(píng)估為抗微生物劑。 Phe-Gly模擬物的設(shè)計(jì),合成和評(píng)價(jià):假肽的雜環(huán)砌塊。PFA相關(guān)哌啶簡(jiǎn)介
烯丙腈作為雜環(huán)合成中的砌塊。TADDOL Phos哌啶簡(jiǎn)介
以氟代咪唑鎓鹽為前體,經(jīng)兩步烷基化反應(yīng),設(shè)計(jì)合成了一種含氟官能團(tuán)的聚合N-雜環(huán)卡賓(NHC)-Zn配合物(F-PNHC-Zn)。 所得的F-PNHC-Zn用于在有機(jī)硅烷存在下使用CO2作為C1結(jié)構(gòu)單元來催化胺的甲?;图谆?,在相同條件下,其顯示出比相應(yīng)的無氟PNHC-Zn高得多的活性。 具有吸電子基團(tuán)和給電子基團(tuán)的N-甲基苯胺都可以> 90%的轉(zhuǎn)化率轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的甲酰胺和甲胺。 即使在非常低的CO2壓力下(用N-2稀釋0.05 MPa)也可以實(shí)現(xiàn)N-甲基苯胺的定量轉(zhuǎn)化。 而且,F(xiàn)-PNHC-Zn對(duì)于這些反應(yīng)非常穩(wěn)定并且易于回收。TADDOL Phos哌啶簡(jiǎn)介
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來,始終堅(jiān)持信譽(yù)至上,質(zhì)量過硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國家發(fā)明專利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測(cè)試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。
文章來源地址: http://www.cdcfah.com/cp/2904706.html
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