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在堿性催化劑存在下,用適當(dāng)?shù)碾一衔?3a-c環(huán)化在堿性催化劑存在下產(chǎn)生相應(yīng)的6-(2-取代 - 吡啶蛋白-6-基)-2-苯基硫胺[2,3-d]嘧啶15a-c ?;衔?5C可以用適當(dāng)?shù)摩?鹵代羰基化合物16a-d來(lái)環(huán)化,得到相應(yīng)的6-(2-取代 - 咪唑[1,2-a]嘧啶-7-基-2-苯基硫蛋白-7-苯基硫蛋白-7-2 -2-苯基噻吩[2,3-D,NORPhos哌啶合成.嘧啶17A-D。另一方面,吡唑洛[1,5-A]嘧啶20a-c,吡啶(嘧啶[2,3:4,3]吡唑[1,5-a]嘧啶22a-c,pyrido [4,5: 4,3]吡唑啉[1,5-a]嘧啶24,1,NORPhos哌啶合成,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶26a,1,2,3,4-四唑[1,5-a]嘧啶衍生物26b也通過(guò)烯胺酮衍生物1的髓鞘分衍生物1用適當(dāng)?shù)?(3) - 氨基 - 吡唑衍生物18a-c,21a-c,23,NORPhos哌啶合成,3-氨基-1,2,4-三唑25a和5-氨基 - 酸條件下的1H-四唑25B。用作雜環(huán)合成中的結(jié)構(gòu)取代的烯胺:雜環(huán)合成中的砌塊:乙二甲?;陮?duì)電泳試劑的反應(yīng)性。NORPhos哌啶合成
取代的氮雜環(huán)是許多重要藥物中的結(jié)構(gòu)關(guān)鍵單元。已經(jīng)開(kāi)發(fā)出一種新的雜環(huán)化合物的新合成方法,顯示出抵抗抵御細(xì)菌活性的抵御細(xì)菌劑藥物細(xì)胞毒性活性。來(lái)自三種硝化丁烷二甲基氯-1,3-丁二烯,4-溴四氟乙烯-2-硝基-1,3-丁二烯和(Z)-1,1,4- Trichloro-2,4-Dinitrobuta-1,3-二烯證明可行。它們與N-,O-和S-親核試劑的反應(yīng)提供了快速進(jìn)入推拉取代的苯并惡唑啉,苯并咪唑啉,咪唑啉,噻唑烷酮,吡唑,吡啶胺,吡啶吡啶胺,苯并喹啉,異噻唑,二羥基唑,具有獨(dú)特替代圖案的噻吩唑和噻吩。檢查了64種合成化合物的抵御細(xì)菌活性。另外,七種化合物(噻唑烷酮,硝基嘧啶,吲哚,吡啶嘧啶和噻吩衍生物)表現(xiàn)出顯著的細(xì)胞毒性,具有從1.05至20.1μm的IC 50值表現(xiàn)出來(lái),結(jié)果表明,聚鹵代洛丁二烯是一種有趣的潛力作為各種結(jié)構(gòu)骨架官能化的藥物活性雜環(huán)。雜環(huán)化合物哌啶研究進(jìn)展作為雜環(huán)合成的砌塊的1-取代的3-二甲基氨基丙醇-2-烯1-烯醇。
4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸是一種可在市場(chǎng)上買(mǎi)到的多反應(yīng)性結(jié)構(gòu)單元,可以用作雜環(huán)定向合成(HOS)的起始原料,從而導(dǎo)致各種稠密的含氮循環(huán)。 4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸通過(guò)聚合物負(fù)載的鄰苯二胺制備具有5-7元環(huán)的取代的含氮雜環(huán)的能力。 將該化合物固定在Rink樹(shù)脂上,接著進(jìn)行進(jìn)一步的氯取代,還原硝基并適當(dāng)環(huán)化,得到苯并咪唑,苯并三唑,喹喔啉酮,苯并二氮雜二酮和琥珀酰亞胺。 所開(kāi)發(fā)的方法適用于各種文庫(kù)的合成,包括上述類(lèi)型的雜環(huán),這些雜環(huán)在當(dāng)前的藥物發(fā)現(xiàn)中具有重要意義。
作為在合成各種生物重要性的雜物中的持續(xù)研究的一部分,從6-Iodo-2-異丙基-4H-3,1-苯并惡化-4-3的新化合物合成的有效和方便的方法-one 1作為砌塊。苯并嗪酮1與各種試劑如二乙基acetone,疊氮化鈉和磷戊磺酰胺的反應(yīng)產(chǎn)生了化合物2-5。研究了苯并噻嗪-4-倍硫醚5朝甲酰胺和肼水合物的行為,形成了喹唑啉酮衍生物8與β-D-葡萄糖五乙酸,乙基2-甲基-5 - ((1s,2r ,3R)-1,2,3,4-四羥基丁基)呋喃-3-羧酸鹽,表氯醇和苯二磺酰氯,得到喹唑啉酮衍生物9,10,12和13。喹唑啉酮衍生物10與乙酸酐的反應(yīng)導(dǎo)致形成?;衔?1.通過(guò)與苯甲酰phenylacetic acid 乙酯,硫氰酸鉀和苯基異硫氰酸苯磺酸的反應(yīng)來(lái)研究喹唑苯基酰肼衍生物衍生物14的行為([16])。喹唑啉酮衍生物分別為15,16和18。用氫氧化鈉處理化合物16,然后得到鹽酸,得到巰基 - 三唑衍生物17.通過(guò)元素分析,紅外(IR),H-1 NMR,C-13 NMR和質(zhì)譜證實(shí)了新合成的化合物的結(jié)構(gòu)。預(yù)先評(píng)估一些合成化合物的抗微生物活性。烯丙腈作為雜環(huán)合成中的砌塊。
烯酮已引起人們?cè)絹?lái)越多的興趣,特別是環(huán)狀的β-烯酮,這是重要的中間體,已被證明是用于合成各種雜環(huán)和天然產(chǎn)物的通用結(jié)構(gòu)單元。 N位和β位是它們活潑的位置。 β-烯胺酮充當(dāng)雙親核試劑,是構(gòu)建雜環(huán)化合物(例如生物堿結(jié)構(gòu)中常見(jiàn)的基元)的吡啶化合物,嘧啶,吲哚利茲定,喹唑烷和吡咯衍生物的合適平臺(tái)。.相關(guān)報(bào)道指出,通過(guò)其雙電子態(tài)度驅(qū)動(dòng)的α,β-不飽和琺瑯酮的新反應(yīng)性。實(shí)驗(yàn)介紹未開(kāi)發(fā)的α-烯喃酮合成合劑,并揭示這些砌塊的異常功能。這種新概念的可行性在烯喃酮前體的直接官能化中證明了烷基化; 1,2- 1,3-或1,4-1和C-O鍵形成。通過(guò)通過(guò)易于易于易于常見(jiàn)的常見(jiàn)前體的控制式環(huán)化來(lái)介紹一般和潛在的適用性。新型鍵α-烯尼酮合成酮的快速組成產(chǎn)生了物質(zhì),亞己孔,喹啉酮和喹啉醇的組裝,以序列和化學(xué)選擇。Phe-Gly模擬物的設(shè)計(jì),合成和評(píng)價(jià):假肽的雜環(huán)砌塊。雜環(huán)化合物哌啶研究進(jìn)展
Ala-Glu / IGLN模擬物的設(shè)計(jì)與合成:假肽的雜環(huán)基塊。NORPhos哌啶合成
以氟代咪唑鎓鹽為前體,經(jīng)兩步烷基化反應(yīng),設(shè)計(jì)合成了一種含氟官能團(tuán)的聚合N-雜環(huán)卡賓(NHC)-Zn配合物(F-PNHC-Zn)。 所得的F-PNHC-Zn用于在有機(jī)硅烷存在下使用CO2作為C1結(jié)構(gòu)單元來(lái)催化胺的甲?;图谆?,在相同條件下,其顯示出比相應(yīng)的無(wú)氟PNHC-Zn高得多的活性。 具有吸電子基團(tuán)和給電子基團(tuán)的N-甲基苯胺都可以> 90%的轉(zhuǎn)化率轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的甲酰胺和甲胺。 即使在非常低的CO2壓力下(用N-2稀釋0.05 MPa)也可以實(shí)現(xiàn)N-甲基苯胺的定量轉(zhuǎn)化。 而且,F(xiàn)-PNHC-Zn對(duì)于這些反應(yīng)非常穩(wěn)定并且易于回收。NORPhos哌啶合成
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國(guó)家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷(xiāo)售及合成定制為主的****。自公司成立以來(lái),始終堅(jiān)持信譽(yù)至上,質(zhì)量過(guò)硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷(xiāo)售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國(guó)內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉(cāng)儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測(cè)試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專(zhuān)業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿(mǎn)足客戶(hù)定制合成、目錄試劑采購(gòu)及合成外包生產(chǎn)的需求。
文章來(lái)源地址: http://www.cdcfah.com/cp/2909114.html
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