哌啶，無色液體。哌啶,用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑，QUINAP哌啶合成、縮合催化劑等。有像胡椒的氣味，QUINAP哌啶合成。能與水混溶，溶于乙醇、**、**及苯。35%哌啶的恒沸水溶液沸點為92.8℃；pKa11.1；堿性略強(qiáng)于吡啶。與酸成鹽，化學(xué)性質(zhì)與脂肪仲胺相似一種強(qiáng)有機(jī)堿，與無機(jī)酸作用生成鹽，QUINAP哌啶合成。能與蒸汽一同揮發(fā)。用于制藥，主要是鹽酸哌啶和硝酸哌啶（片狀晶體，熔點110℃）。也用于其他有機(jī)合成，并用作環(huán)氧樹脂的熟化劑等。由吡啶經(jīng)氫化而制得。具有較強(qiáng)的還原性?；贜-雜環(huán)砌塊的功能性三嗪框架。QUINAP哌啶合成

N-雜環(huán)碳烯催化的硝基烯烴反應(yīng)參考資料描述了N-雜環(huán)卡賓（NHC）催化的?；庪x子當(dāng)量（Stetter反應(yīng)），均烯酸酯和烯醇酸酯與反應(yīng)性硝基烯烴作為Michael受體的新進(jìn)展。 系統(tǒng)地介紹了使用硝基烯烴進(jìn)行NHC催化的C-C鍵形成反應(yīng)的獨特策略，用于合成合成構(gòu)件，特別是不對稱方法。 還討論了單電子轉(zhuǎn)移反應(yīng)與將NHCs用作有機(jī)催化劑相結(jié)合的進(jìn)展，其中硝基烯烴充當(dāng)重要的偶聯(lián)伙伴。 本段落所描述匯集了這一重要領(lǐng)域的成就以及未來需要的工作。通過5-Aminouracil，醛的一次性凝結(jié)合成了一系列6,7,8,10-四氫嘧啶[5,4-B]喹啉-2,4,9-（1H，3H，5H） 。微波輻射下的DMF中的DIMEDONE，無催化劑。將產(chǎn)物6a，d氧化為7,8-二氫嘧啶-1,9-（1h，3h，6h） - 圖11a，b。在Anhydrons碳酸鉀存在下，在碳酸氫鉀存在下，用乙基碘處理6a，d和/或11a，b分別得到乙基化衍生物12a，b和13a，b。通過元素分析，IR，MS，（1）H和（13）C NMR光譜來確認(rèn)產(chǎn)品的結(jié)構(gòu)。手性氮哌啶化合物N-雜環(huán)碳烯催化的硝基烯烴反應(yīng)：合成重要的結(jié)構(gòu)單元。

乙醛（苯基肼）La與芳族醛和仲胺反應(yīng)，得到丙蘭-1,2-二苯基腙2或芳基氮雜唑7，這取決于所使用的醛的性質(zhì)。具有磷酸磷（POCL3）和二甲基甲酰胺（DMF）（DMF）（Vilsmeier反應(yīng)）的La的反應(yīng)性得到了Cinnolin-3-氨基苯基苯基腙11.化合物L(fēng)a還提供了苯甲酰氯化物處理的Tribendoyl衍生物16。*在乙酸酐中產(chǎn)生二乙酰衍生物17。通過將18與苯二氮?；然锱悸?lián)，然后用苯肼制備二苯基腙20。這將其在乙酸中的回流上被溶液中溶液中加入吡唑21。

尋找生物活性化合物是藥物合成中的驅(qū)動力。由于進(jìn)入臨床研究的大多數(shù)新分子都包含至少一個雜環(huán)部分-主要是N雜環(huán)部分-這些環(huán)系統(tǒng)的修飾在藥物開發(fā)過程中起著重要作用。因此，總是始終需要新穎的雜環(huán)系統(tǒng)，以尋找新的命中結(jié)構(gòu)和優(yōu)化前導(dǎo)化合物。盡管理論上是無限制的，但實際上，由于技術(shù)和經(jīng)濟(jì)原因，今*有很少數(shù)量的雜環(huán)可用于藥物化學(xué)。 我們對新的且易于獲得的雜環(huán)構(gòu)件的興趣來自我們對ongoing噸酮（=二苯并-γ-吡喃酮）衍生物的持續(xù)研究，在該研究中，一個苯環(huán)被吡唑核取代，另一個苯環(huán)被另一個雜環(huán)部分取代。這些有趣的亞結(jié)構(gòu)存在于幾種生物活性化合物中，例如抗?jié)兯巃mlexanox（Aphthasol?）或A2亞型選擇性腺苷受體拮抗劑A 。因此，我們研究了幾種合成策略，以促進(jìn)這種生物學(xué)上有趣的支架的改變。雖然我們的主要研究基于合成方法以方便地改變吡唑重要處的取代基（尤其是C-3，N-1和N-2位的取代基），但我們還是將注意力轉(zhuǎn)向了分子骨架的修飾以及在其他位置引入取代基的可能性。這些方法的組合顯然將允許訪問專門定制的分子。盡管如此，據(jù)報道，到目前為止，只有少數(shù)骨架-主要是三環(huán)骨架，如可能的四個吡啶。呋喃布吡喃丙烷的總合成。

1,2,5-Telluradiazole環(huán)通過固態(tài)的Te-N二次鍵合相互作用具有明顯的締合趨勢。鍵長度和角度在已知晶體結(jié)構(gòu)中的可再現(xiàn)性允許非諧力場的參數(shù)化，以適應(yīng)分子間和分子內(nèi)Te-N鍵。針對公布的晶體結(jié)構(gòu)對新參數(shù)進(jìn)行了測試，并能夠準(zhǔn)確再現(xiàn)實驗觀察到的幾何形狀。將這些參數(shù)整合到分子力學(xué)力場中，與Hartree-Fock（HF）或密度泛函理論（DFT）方法相比，可以用更少的計算量對大型復(fù)雜結(jié)構(gòu)進(jìn)行建模。對參數(shù)集的簡單修改就可以對無環(huán)碲二酰胺的結(jié)構(gòu)進(jìn)行建模。一系列的4,7-二取代的苯并-2,1,3-telluradiazoles被建模以探測二聚化的空間屏障。只有具有大球形本體的基團(tuán)，例如叔丁基，三甲基甲硅烷基和金剛烷基能夠使二聚體不穩(wěn)定?；陔p功能構(gòu)件的建模建議了用于構(gòu)建新穎的二維和三維超分子體系結(jié)構(gòu)的策略。6-Iodo-2-異丙基-4H-3,1-苯并惡化-4-1作為雜環(huán)合成的砌塊。SKP哌啶結(jié)構(gòu)

2H-Azirine-2-羰基疊氮化物：制備和用作N-雜環(huán)砌塊。QUINAP哌啶合成

惡唑嘌呤類化合物是一類有趣的化合物，具有出色的性能。大量研究集中在其光物理應(yīng)用以及用作熒光染料或生物成像中。惡唑草嘌呤的異常結(jié)構(gòu)方面和對手性?；鹚狨サ难芯恳惨呀?jīng)出現(xiàn)。近來，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)含有（陰離子）四面體硼的分子具有顯著的醫(yī)學(xué)價值，例如HNE或NLRP3炎性體抑活性。絕大多數(shù)已報道的惡唑硼嘌呤是通過用甲硼烷處理水楊醛亞胺以產(chǎn)生硼烷來制備的，其后不易官能化。還可以通過β-二酮與伯胺的縮合反應(yīng)以及隨后與硼烷的反應(yīng)來合成相關(guān)同類物。值得注意的是，在不對稱β二酮底物的情況下，縮合步驟中的區(qū)域選擇性問題限制了后一種方法的使用。盡管有許多報道都圍繞著氧雜硼嘌呤產(chǎn)品的性能，但是一旦安裝了硼，對其穩(wěn)定性，反應(yīng)性以及用于進(jìn)一步合成轉(zhuǎn)化的潛力的了解就很少。在這種情況下，研究人員尋求新的方法以獲取更廣的惡唑嘌呤類藥物，它們可以以模塊化的方式組裝，并在后期易于功能化。證明了使用有效的過渡金屬催化重排的進(jìn)入新類的惡唑諾寧。該方法克服了實現(xiàn)乙烯基N-烯丙基酰胺基材的AZA-Claisen重排的合成挑戰(zhàn)，從而產(chǎn)生各種高度可改性的惡唑尼堿產(chǎn)品。QUINAP哌啶合成

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園，是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅持信譽至上，質(zhì)量過硬的企業(yè)信條，產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米，在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米，包括化學(xué)合成實驗室和公斤級實驗室，并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項科研項目獲得國家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量，公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測試設(shè)備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等，并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠，配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊，形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。

文章來源地址: http://www.cdcfah.com/cp/2920838.html