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詳細說明
乙酰乙酰苯胺1與DMF-DMA反應(yīng),得到烯胺酮2?;衔?,在用肼處理時,分別得到吡唑4a和4b,與吡唑衍生物5a和56處理時的吡唑并嘧啶7。另一方面,2與苯并咪唑反應(yīng) 形成苯并咪唑-2-乙腈,嘧啶基苯并咪唑14和吡啶基苯并咪唑17,手性氮哌啶化合物。 2在沸騰的乙酸酐中與馬尿酸反應(yīng),得到吡啶20。在2與丙二腈的反應(yīng)中,手性氮哌啶化合物,生成氰基乙酰胺或丙二腈的二聚體化合物21、22和24。 使化合物22與芳基丙二腈進一步反應(yīng),得到苯并吡啶衍生物28,手性氮哌啶化合物.用S-DMF混合物處理的吡啶酮22得到噻吩并吡啶29,同時與DMFDMA回流得到吡啶并吡啶30。苯基乙酮作為雜環(huán)合成中的砌塊:合成多官能取代的吡啶,熔融吡啶。手性氮哌啶化合物
在設(shè)計或?qū)ふ译?擬肽化合物時,使用含雜環(huán)的氨基酸是重要的策略。 1,2,4-惡二唑在藥物化學(xué)中具有廣的應(yīng)用,并且已廣用作支架或藥效團的一部分,從而導(dǎo)致化合物具有改善的生物學(xué)特性。許多含有惡二唑部分的化合物(例如,阿他脲)正在后期臨床試驗中或已經(jīng)在市場上推出(例如,阿齊沙坦)。在生物立體異構(gòu)的背景下,人們早就知道1,2,4-惡二唑部分可以用作酯/酰胺部分的非經(jīng)典生物立體異構(gòu)體,并且在構(gòu)建肽時可以用作肽鍵的替代物。模仿已被廣報道。盡管肽通常易于代謝降解,但在許多情況下,含1,2,4-惡二唑的替代物與母體肽一樣有活性,但比其酯/酰胺對應(yīng)物具有更高的代謝穩(wěn)定性。此外,已經(jīng)描述了幾種氨基酸衍生的1,2,4-惡二唑化合物。雜環(huán)Ala-glu / I-Gln模擬物,其中羧基酸官能團的一種或兩種羧酸官能團被設(shè)計和合成設(shè)計和合成。提出了一種用于制備正交保護的1,2,4-氧代唑二肽砌塊的直接途徑。這些化合物構(gòu)成了一種新的非天然二肽系列,能夠整合到生物相關(guān)的肽中。該合成從D-谷氨酸開始,選擇溫和的反應(yīng)條件以允許形成產(chǎn)物。QUINAP哌啶合成苯醌醌橋雜環(huán)兩性離子作為分子半導(dǎo)體和金屬的構(gòu)建基塊。
1-(2-苯甲酰氨基-3-(1,3-二苯基-1H-吡唑-4-基)丙烯?;?4-苯基硫代氨基脲用作合成咪唑,1,3,4-惡二唑,1,3的前體 ,4-噻二唑,1,3-惡嗪和1,2,4-三嗪環(huán)系統(tǒng)。 測試了一些合成化合物的抵御細菌活性。酰hydr部分是幾種抵御炎癥,抗傷害和抗血小板活性的重要藥效學(xué)重要。 硫代氨基脲是合成不同雜環(huán)系統(tǒng)的有價值的組成部分]。 它們的合成包括幾種方法,常用的方法是異硫氰酸酯與肼的反應(yīng)。 在相關(guān)資料繼續(xù)進行雜環(huán)合成研究的過程中,研究人員期待將?;鵫ydr與異硫氰酸苯酯結(jié)合以得到新型的硫代氨基脲衍生物作為多功能化合物。 在這項工作中,研究了它們在不同試劑和不同介質(zhì)下的行為。
哌啶是含有一個N原子的六元環(huán),可以認為是吡啶和氫的反應(yīng)產(chǎn)物。 一些哌啶化合物及其衍生物具有良好的生物學(xué)活性,例如殺蟲,殺菌,除草和抗植物病毒活性。 其中一些化合物用于農(nóng)藥,藥物,染料和其他精細化工行業(yè)。 在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域,哌啶基是天然產(chǎn)物生物堿的一種成分,例如止痛藥哌替啶;在農(nóng)藥領(lǐng)域,例如地美哌酸鹽和胡椒粉已被***用于防治稻田中的n和洋蘭。 )和煙堿殺蟲劑哌啶在我國制造。 目前,關(guān)于國內(nèi)外哌啶類化合物的總體情況尚無報道。呋喃布吡喃丙烷的總合成。
惡唑嘌呤類化合物是一類有趣的化合物,具有出色的性能。大量研究集中在其光物理應(yīng)用以及用作熒光染料或生物成像中。惡唑草嘌呤的異常結(jié)構(gòu)方面和對手性?;鹚狨サ难芯恳惨呀?jīng)出現(xiàn)。近來,已經(jīng)發(fā)現(xiàn)含有(陰離子)四面體硼的分子具有顯著的醫(yī)學(xué)價值,例如HNE或NLRP3炎性體抑活性。絕大多數(shù)已報道的惡唑硼嘌呤是通過用甲硼烷處理水楊醛亞胺以產(chǎn)生硼烷來制備的,其后不易官能化。還可以通過β-二酮與伯胺的縮合反應(yīng)以及隨后與硼烷的反應(yīng)來合成相關(guān)同類物。值得注意的是,在不對稱β二酮底物的情況下,縮合步驟中的區(qū)域選擇性問題限制了后一種方法的使用。盡管有許多報道都圍繞著氧雜硼嘌呤產(chǎn)品的性能,但是一旦安裝了硼,對其穩(wěn)定性,反應(yīng)性以及用于進一步合成轉(zhuǎn)化的潛力的了解就很少。在這種情況下,研究人員尋求新的方法以獲取更廣的惡唑嘌呤類藥物,它們可以以模塊化的方式組裝,并在后期易于功能化。證明了使用有效的過渡金屬催化重排的進入新類的惡唑諾寧。該方法克服了實現(xiàn)乙烯基N-烯丙基酰胺基材的AZA-Claisen重排的合成挑戰(zhàn),從而產(chǎn)生各種高度可改性的惡唑尼堿產(chǎn)品。在一些新的雜環(huán)化合物的合成中使用2-氯-4H-4-Oxo-Pyrido [1,2-A]嘧啶作為砌塊。QUINAP哌啶合成
用于有機半導(dǎo)體的雜環(huán)砌塊。手性氮哌啶化合物
從2,4-二氯喹唑啉開始,測試各種用于選擇性除去4-氯取代基的方法,包括催化氫化,金屬 - 鹵素交換,降低金屬氫化物,并用三丁基硫丁蛋白氫化物還原 - 后者在激進和中stille型反應(yīng)。其中,發(fā)現(xiàn)有效的方法是STILLE型耦合。此外,實驗研究了2-氯喹唑啉的反應(yīng)性,并發(fā)現(xiàn)它作為直接引入2-喹唑啉基部分的通用砌塊。討論了使用氫化三丁基錫作為將2,4-二氯喹唑啉轉(zhuǎn)化為2-氯喹唑啉的溫和且選擇性的方式的Stille型偶聯(lián),以及該雜環(huán)結(jié)構(gòu)單元的反應(yīng)性。手性氮哌啶化合物
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來,始終堅持信譽至上,質(zhì)量過硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實驗室和公斤級實驗室,并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項科研項目獲得國家發(fā)明專利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進了先進齊全的分析測試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團隊,形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。
文章來源地址: http://www.cdcfah.com/cp/2920840.html
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