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研究了用親電子試劑活化磷烯烴的P 2 C鍵,作為制備和表征不尋常的有機(jī)磷化合物的方法。用HOTf(0.5當(dāng)量)處理RP?CHtBu(1?a:R = tBu; 1?b:R = 1-金剛烷基)得到二磷鎓鹽[RP?CHtBu?PR(CH2tBu)] OTf([2?a] OTf和[2?b] OTf),每個(gè)都包含一個(gè)三元P2C環(huán)。相反,在1?a或1?b中添加MeOTf(0.5當(dāng)量)可得到二磷鎓鹽[RP?CHtBu?P(Me)R?CHtBu] OTf([3?a] OTf和[3?b] OTf)包含四元P2C2雜環(huán)。在光譜上鑒定出三氟甲磺酸[[tBuP(CH2tBu)] OTf([5?a] OTf)和三氟甲磺酸[[tBu(Me)P?CHtBu] OTf([7?a] OTf)是形成[2]的中間體分別為[a] +和[3a] +,Mandyphos哌啶合成,Mandyphos哌啶合成??梢杂?-丁炔捕獲三氟甲磺酸t(yī)rap中間體,Mandyphos哌啶合成,得到磷鎓鹽[MeC 2 CMe 2 tBuPCH 2 tBu] OTf([6αa] OTf)。用過(guò)量的MeOTf處理二磷鎓[3αa] OTf,得到[Me2P2CHtBu?PMetBu?CHtBu](OTf)2([4αa](OTf)2)2-氨基噻吩作為雜環(huán)合成中的砌塊。Mandyphos哌啶合成
3-芳基/雜芳基-2-芳基羥基芳基-3-氧化丙烷2c,d用乙基三苯基膦?;姿嵋阴的Wittig反應(yīng)在甲基磺酰甲基碳酸甲基甲基己?;刑峁?-取代的6-芳亞吡嗪-3(2H) - 酮(5A,B)中等產(chǎn)量。在乙酸鉀存在下,也從2C,D與乙酸酐的反應(yīng)獲得化合物5A,B. 1-取代-3-二甲基氨基丙醇-2-烯-1-氨基丙醇1B,D夫婦與5-甲基異惡唑-3-重氮氯化氫,得到異惡唑肼唑烷丙烷2g,h。化合物1a,b耦合加入5-甲基吡唑-3-重氮酰氯,得到吡唑基酰肼丙烷,其容易循環(huán)到相應(yīng)的吡唑[5,1-C] [1,2,4]三嗪。研究了2-芳基酰基-3-氧化丙烷2A-F朝向各種活性亞甲基試劑的反應(yīng)性。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相關(guān)哌啶化合物哌啶.中文同義詞 六氫吡啶六氫吡啶哌啶氮己環(huán)一氮六環(huán)派盯一氮六圜Ⅲ型聚丙烯聚丙烯(無(wú)規(guī)共聚) 胡椒啶。
β-內(nèi)酰胺是適合于制備各種含氮目標(biāo)化合物的柔性構(gòu)件。在研究中,對(duì)以往被忽視的4-鹵烷基-內(nèi)酰胺的合成勢(shì)進(jìn)行了詳細(xì)的闡述,重點(diǎn)介紹了不同的單環(huán)雜環(huán)和雙環(huán)雜環(huán)的制備。第一種方法是通過(guò)中間偶氮環(huán)或偶氮環(huán)離子將這些鹵化的構(gòu)件環(huán)轉(zhuǎn)變成立體定界的偶氮環(huán)、偶氮環(huán)、吡咯環(huán)和哌啶。在第二部分中,通過(guò)自由基或離子環(huán)化協(xié)議,開(kāi)發(fā)了1,4-和3,4-融合雙環(huán)β-內(nèi)酰胺的新的和立體選擇性條目。此外,鹵代β-內(nèi)酰胺的環(huán)擴(kuò)展為官能團(tuán)化的單環(huán)和雙環(huán)吡咯烷-2-酮,作為環(huán)丁基甲基carbenium離子到環(huán)戊基carbenium離子重排的aza-類似物。詳細(xì)闡述了疊氮烷-2-酮和環(huán)轉(zhuǎn)化產(chǎn)物的手性反應(yīng),包括3(S)-烷氧基-4(S)-[1(S)-氯乙基]疊氮烷-2-酮的合成,以及與哌嗪類、morphine 類和重氮烷類環(huán)化的雙環(huán)β-內(nèi)酰胺的制備。
惡唑嘌呤類化合物是一類有趣的化合物,具有出色的性能。大量研究集中在其光物理應(yīng)用以及用作熒光染料或生物成像中。惡唑草嘌呤的異常結(jié)構(gòu)方面和對(duì)手性?;鹚狨サ难芯恳惨呀?jīng)出現(xiàn)。近來(lái),已經(jīng)發(fā)現(xiàn)含有(陰離子)四面體硼的分子具有顯著的醫(yī)學(xué)價(jià)值,例如HNE或NLRP3炎性體抑活性。絕大多數(shù)已報(bào)道的惡唑硼嘌呤是通過(guò)用甲硼烷處理水楊醛亞胺以產(chǎn)生硼烷來(lái)制備的,其后不易官能化。還可以通過(guò)β-二酮與伯胺的縮合反應(yīng)以及隨后與硼烷的反應(yīng)來(lái)合成相關(guān)同類物。值得注意的是,在不對(duì)稱β二酮底物的情況下,縮合步驟中的區(qū)域選擇性問(wèn)題限制了后一種方法的使用。盡管有許多報(bào)道都圍繞著氧雜硼嘌呤產(chǎn)品的性能,但是一旦安裝了硼,對(duì)其穩(wěn)定性,反應(yīng)性以及用于進(jìn)一步合成轉(zhuǎn)化的潛力的了解就很少。在這種情況下,研究人員尋求新的方法以獲取更廣的惡唑嘌呤類藥物,它們可以以模塊化的方式組裝,并在后期易于功能化。證明了使用有效的過(guò)渡金屬催化重排的進(jìn)入新類的惡唑諾寧。該方法克服了實(shí)現(xiàn)乙烯基N-烯丙基酰胺基材的AZA-Claisen重排的合成挑戰(zhàn),從而產(chǎn)生各種高度可改性的惡唑尼堿產(chǎn)品。哌啶是分子式為(CH 2)= NH的有機(jī)化合物。
哌啶是分子式為5NH的有機(jī)化合物。 該雜環(huán)胺由包含五個(gè)亞甲基橋(-CH2-)和一個(gè)胺橋。 它是一種無(wú)色的發(fā)煙液體,帶有氨或類似胡椒的氣味。 該名稱來(lái)自派珀(Piper)屬,該詞的拉丁語(yǔ)為Pepper。 哌啶是有機(jī)化合物(包括藥物)合成中***使用的結(jié)構(gòu)單元和化學(xué)試劑。哌啶以胡椒的拉丁語(yǔ)命名為Piper屬,其分子式為(CH2)5NH。它是一種雜環(huán)胺,由包含五個(gè)亞甲基單元和一個(gè)氮原子的六元環(huán)組成。哌啶是一種強(qiáng)堿性化合物。它是一種無(wú)色發(fā)煙液體,帶有氨水和胡椒味。它存在于黑胡椒果實(shí),油和種子(黑胡椒),大麥種子,芹菜植物,甜椒和***中 該雜環(huán)胺由包含五個(gè)亞甲基橋和一個(gè)胺橋的六元環(huán)組成。BIDIME和BIBOP哌啶化合物
作為雜環(huán)制劑的砌塊:新型吡唑的合成。Mandyphos哌啶合成
由于其高的環(huán)應(yīng)變和反應(yīng)性,氮丙啶通常被認(rèn)為是用于合成五元和六元雜環(huán)的有價(jià)值的底物。與活化的氮丙啶(在氮原子上帶有一個(gè)吸電子基團(tuán))相反,未活化的氮丙啶(在氮原子上帶有一個(gè)供電子基團(tuán))在文獻(xiàn)中受到的關(guān)注較少。然而,未活化的氮丙啶與它們的活化對(duì)應(yīng)物相比通常顯示出不同的反應(yīng)性和適用性,為選擇性合成多種新的(雜環(huán))氮化合物提供了有趣的機(jī)會(huì)。非活化的氮丙啶向重要的重要結(jié)構(gòu)如吡咯烷和哌啶的已知轉(zhuǎn)化的主要部分涉及將氮丙啶氮原子摻入新形成的氮雜雜環(huán)中。然而,仍然有選擇地將未活化的氮丙啶選擇性轉(zhuǎn)化為吡咯烷,哌啶和其他雜環(huán)的策略,其中氮丙啶單元被部署為親電子部分,并在遠(yuǎn)處被(原位生成的)親核雜原子進(jìn)行開(kāi)環(huán)。仍然是一個(gè)鮮有研究的研究領(lǐng)域。2-(2-氰乙基)氮丙啶和2-芳基-3-(2-氰乙基)氮丙啶被用作LiAlH4處理后In(OTf)(3)介導(dǎo)的區(qū)域和立體選擇性環(huán)重排的底物,提供了多種 分別新穎的2-(氨基甲基)吡咯烷和3-氨基哌啶。 所獲得的3-氨基哌啶的進(jìn)一步合成精制導(dǎo)致形成獨(dú)特且未經(jīng)探索的構(gòu)象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。Mandyphos哌啶合成
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國(guó)家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來(lái),始終堅(jiān)持信譽(yù)至上,質(zhì)量過(guò)硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國(guó)內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉(cāng)儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國(guó)家發(fā)明專利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測(cè)試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購(gòu)及合成外包生產(chǎn)的需求。
文章來(lái)源地址: http://www.cdcfah.com/cp/2927728.html
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