目前關(guān)于在離子液體（IL），1-乙基-3-甲基咪唑鎓乙酸鹽（[EMIM] OAc）中快速降解關(guān)鍵生物精制結(jié)構(gòu)單元5-羥甲基糠醛（HMF）的研究已導(dǎo)致高度選擇性和高效地升級 HMF轉(zhuǎn)化為5,5'-二（羥甲基）呋喃星（DHMF），這是一種很有前途的C-12煤油/噴氣燃料中間體。 這種HMF提純反應(yīng)是在工業(yè)上有利的條件下（即環(huán)境氣氛和60-80攝氏度）進行的，江蘇手性氮哌啶，江蘇手性氮哌啶，由N-雜環(huán)卡賓（NHC）催化，并在1小時內(nèi)完成； 該方法選擇性地產(chǎn)生DHMF，產(chǎn)率高達98％（通過HPLC或NMR）或87％（未優(yōu)化的分離產(chǎn)率），江蘇手性氮哌啶。 機理研究產(chǎn)生了四條證據(jù)，這些證據(jù)支持?jǐn)M議的卡賓催化循環(huán)，用于由乙酸鹽IL和NHC催化的這種升級轉(zhuǎn)化。苯醌醌橋雜環(huán)兩性離子作為分子半導(dǎo)體和金屬的構(gòu)建基塊。江蘇手性氮哌啶

通過在微波輻射下與乙酸酐在乙酸酐存在下通過與醋酸酸酐反應(yīng)易于氰基化的氰基化，以形成相應(yīng)的氰基乙酰胺2a-c，其凝聚用DMF-DMA，形成與肼水合物反應(yīng)的相應(yīng)烯胺4產(chǎn)生氨基吡唑5.此外，氰基乙酰胺2a-c與各種芳基丙二腈反應(yīng)，得到一種新的吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物12a-o。此外，烯胺4a，b與丙二腈反應(yīng)，得到吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物19a，b。氰基乙酰胺2a，b也與水楊醛反應(yīng)，得到喹啉衍生物24a，b。此外，氰基乙酰胺2a，b與烯胺酮25a-c反應(yīng)形成相應(yīng)的吡啶-2-一個衍生物29a-c。 2A，C與氯化氮氧化鎓氯化物的反應(yīng)提供與氯乙腈反應(yīng)的芳基肼30A，B，以形成無循環(huán)產(chǎn)物31，其不能進一步環(huán)化到相應(yīng)的4-氨基吡唑?？梢垣@得七種產(chǎn)品的X射線晶體分析，從而確定在這項工作中的建議結(jié)構(gòu)。測試該研究中的大多數(shù)合成化合物并評估為抗微生物劑。 雜環(huán)砌塊哌啶雜環(huán)砌塊一種雜環(huán)砌塊的方法：合成含有[5,6]吡喃[2,3-C]吡唑-4（1H）- 酮部分的新型環(huán)形系統(tǒng)。

許多吡啶硫酮具有生物活性?？紤]到對利用容易獲得的烯胺酮作為起始原料開發(fā)多官能取代的雜芳族化合物的有效合成的興趣。因此，用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺處理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b?；衔镌诨亓鞯囊掖尖c中與α-鹵代酮反應(yīng)，得到噻吩并吡啶衍生物?；衔?a與碘甲烷反應(yīng)得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a與二甲基甲酰胺-二甲基乙縮醛縮合得到加合物，與水合肼得到?；衔?a與芳基亞甲基腈反應(yīng)得到苯乙烯基衍生物14a-d?；衔?4a-d也是在相同條件下由5a與芳族醛縮合制備的。噻吩并吡啶衍生物9a-d與原甲酸三乙酯，乙酸酐，二硫化碳和亞硝酸鈉的回流，分別得到化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中與二甲基氨基苯乙酮鹽酸鹽24或烯胺酮30反應(yīng)，得到化合物26a-d。化合物與DMF-DMA反應(yīng)得到，其與化合物反應(yīng)得到直接由12與烯胺酮反應(yīng)制備的38 2.用亞硝酸將12重氮化，然后與不同的活性亞甲基試劑偶聯(lián)，得到吡啶并噻吩并三嗪42a，b。亞芐基苯乙酮與12的反應(yīng)產(chǎn)生吡啶并吡唑并嘧啶44?；衔?2也直接與活性亞甲基反應(yīng)，得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a，b。

將烯胺酮1與芳族重氮鹽偶聯(lián)以合成3-氧代-2-芳基或2-雜?；禄?a–k。1,2這些新型芳基肼基化合物的結(jié)構(gòu)和化學(xué)性質(zhì)引起了人們的廣關(guān)注，其用途廣。 這些化合物近來有報道。2,5由于2-芳基肼基吡咯烷酮在溫和條件下發(fā)生重排成1-芳基肼基-2-氧丙烷 ，研究人員認(rèn)為在2的情況下也可能發(fā)生這種重排。這對于1H NMR研究中平衡混合物的存在是合理的。通過將烯酮1與芳族重氮鹽的偶聯(lián)，制備2-氟酰亞胺丙烷2A-E和3-氧代-2-芳基酰肼丙戊二醇酰上。化合物2a-c用肼水合物冷凝，得到相應(yīng)的含有萘氨酸衍生物6a-c的相應(yīng)腙3a-c，同時用肼水合物的2g，j的冷凝直接產(chǎn)生吡唑衍生物4g-j。 2A-C，F(xiàn)，G的縮合用苯基肼給予相應(yīng)的苯基腙衍生物7a-c，f，g。通過單晶X射線分析評估2A，H和3A的結(jié)構(gòu)。在雜環(huán)化學(xué)中使用官能化β-內(nèi)酰胺作為砌塊。

研究了用親電子試劑活化磷烯烴的P 2 C鍵，作為制備和表征不尋常的有機磷化合物的方法。用HOTf（0.5當(dāng)量）處理RP？CHtBu（1？a：R = tBu; 1？b：R = 1-金剛烷基）得到二磷鎓鹽[RP？CHtBu？PR（CH2tBu）] OTf（[2？a] OTf和[2？b] OTf），每個都包含一個三元P2C環(huán)。相反，在1？a或1？b中添加MeOTf（0.5當(dāng)量）可得到二磷鎓鹽[RP？CHtBu？P（Me）R？CHtBu] OTf（[3？a] OTf和[3？b] OTf）包含四元P2C2雜環(huán)。在光譜上鑒定出三氟甲磺酸[[tBuP（CH2tBu）] OTf（[5？a] OTf）和三氟甲磺酸[[tBu（Me）P？CHtBu] OTf（[7？a] OTf）是形成[2]的中間體分別為[a] +和[3a] +?？梢杂?-丁炔捕獲三氟甲磺酸t(yī)rap中間體，得到磷鎓鹽[MeC 2 CMe 2 tBuPCH 2 tBu] OTf（[6αa] OTf）。用過量的MeOTf處理二磷鎓[3αa] OTf，得到[Me2P2CHtBu？PMetBu？CHtBu]（OTf）2（[4αa]（OTf）2）2-氯喹唑啉。通用雜環(huán)砌塊的合成與反應(yīng)性。SKP哌啶

吡啶作為雜環(huán)合成中的砌塊。迅速合成三唑吡啶，四唑吡啶，吡啶嗪，噻吩吡啶和異喹啉。江蘇手性氮哌啶

由于部分氟化化合物作為藥物，農(nóng)藥，聚合物等的廣應(yīng)用，將三氟甲基選擇性引入有機分子變得越來越重要。除了開發(fā)高選擇性三氟甲基化劑外，開發(fā)三氟甲基取代的結(jié)構(gòu)單元也是一項挑戰(zhàn)。 有機化學(xué)的任務(wù)。 3,3,3-三氟acetone酸鹽或相應(yīng)的水合物是用于合成三氟甲基取代的雜環(huán)的通用雙親電子結(jié)構(gòu)單元。 與1，3-雙親核試劑（如脲，苯酚或苯胺）反應(yīng)可得到五元環(huán)。 與1,4-雙親核試劑（氨基脲，氨基甲酰胺，鄰苯二胺）形成六元雜環(huán)。3,3,3-三氟acetone酸鹽與am的反應(yīng)可以高收率獲得4-羥基-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮。 隨后用亞硫酰氯處理這些雜環(huán)得到4-氯-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮，其被證明是通用的三氟甲基取代的結(jié)構(gòu)單元。 用多種雜原子和碳親核試劑取代氯化物是可行的。 用重氮化合物擴環(huán)得到三氟甲基取代的嘧啶。江蘇手性氮哌啶

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園，是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅持信譽至上，質(zhì)量過硬的企業(yè)信條，產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達1,700平米，在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米，包括化學(xué)合成實驗室和公斤級實驗室，并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項科研項目獲得國家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量，公司引進了先進齊全的分析測試設(shè)備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等，并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠，配備專業(yè)的研發(fā)團隊，形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。

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