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N-雜環(huán)碳烯催化的硝基烯烴反應(yīng)參考資料描述了N-雜環(huán)卡賓(NHC)催化的?;庪x子當(dāng)量(Stetter反應(yīng)),均烯酸酯和烯醇酸酯與反應(yīng)性硝基烯烴作為Michael受體的新進(jìn)展,哌啶結(jié)構(gòu)。 系統(tǒng)地介紹了使用硝基烯烴進(jìn)行NHC催化的C-C鍵形成反應(yīng)的獨特策略,用于合成合成構(gòu)件,特別是不對稱方法。 還討論了單電子轉(zhuǎn)移反應(yīng)與將NHCs用作有機(jī)催化劑相結(jié)合的進(jìn)展,其中硝基烯烴充當(dāng)重要的偶聯(lián)伙伴。 本段落所描述匯集了這一重要領(lǐng)域的成就以及未來需要的工作。通過5-Aminouracil,醛的一次性凝結(jié)合成了一系列6,7,8,10-四氫嘧啶[5,4-B]喹啉-2,4,9-(1H,3H,5H) 。微波輻射下的DMF中的DIMEDONE,無催化劑。將產(chǎn)物6a,d氧化為7,8-二氫嘧啶-1,9-(1h,3h,6h) - 圖11a,b。在Anhydrons碳酸鉀存在下,在碳酸氫鉀存在下,用乙基碘處理6a,d和/或11a,哌啶結(jié)構(gòu),b分別得到乙基化衍生物12a,b和13a,b。通過元素分析,哌啶結(jié)構(gòu),IR,MS,(1)H和(13)C NMR光譜來確認(rèn)產(chǎn)品的結(jié)構(gòu)。烯胺酮作為雜環(huán)合成的砌塊:煙酸和噻吩吡啶衍生物的新合成。哌啶結(jié)構(gòu)
一系列具有柔性二羧酸酯結(jié)構(gòu)單元和各種雜環(huán)共配體的Zn-II和Cd-II配合物,配制成{[Zn-2(pda)(2)(phen)(2)]中心點2H(2) O}(n)(1),{[Zn(pda)(dpe)]中心點H2O}(n)(2),[Zn(pda)(bpp)](n)(3),{[Cd- 2(pda)(2)(2,2'-bipy)(2)]中心點2H(2)O}(n)(4),{[Cd(pda)(4,4'-bipy)(H2O )]中心點H2O}(n)(5)和{[Cd-2(pda)(2)(bpp)(3)]中心點14H(2)O}(n)(6)(pda = 1 3-苯二乙酸酯,phen = 1,10-菲咯啉,dpe = 1,2-二(4-吡啶基)-乙烯,bpp = 1,3-二(4-吡啶基)丙烷,2,2'-聯(lián)吡啶= 2,已合成2'-聯(lián)吡啶和4,4'-聯(lián)吡啶= 4,4'-聯(lián)吡啶)并對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征。過程中,(H2O)(8)簇將環(huán)狀配位二聚體互連,通過氫鍵形成3D網(wǎng)絡(luò)。這些復(fù)合物的結(jié)構(gòu)比較表明,輔助配體的特征(從螯合到橋聯(lián))在控制配位基元以及3-D超分子格中起關(guān)鍵作用。PFA哌啶相關(guān)產(chǎn)品1-(N,N-二甲基氨基)-2-(N-苯基氨基?;?1-丁烯-3-作為合成雜環(huán)化合物的砌塊。
哌啶是分子式為5NH的有機(jī)化合物。 該雜環(huán)胺由包含五個亞甲基橋(-CH2-)和一個胺橋。 它是一種無色的發(fā)煙液體,帶有氨或類似胡椒的氣味。 該名稱來自派珀(Piper)屬,該詞的拉丁語為Pepper。 哌啶是有機(jī)化合物(包括藥物)合成中***使用的結(jié)構(gòu)單元和化學(xué)試劑。哌啶以胡椒的拉丁語命名為Piper屬,其分子式為(CH2)5NH。它是一種雜環(huán)胺,由包含五個亞甲基單元和一個氮原子的六元環(huán)組成。哌啶是一種強(qiáng)堿性化合物。它是一種無色發(fā)煙液體,帶有氨水和胡椒味。它存在于黑胡椒果實,油和種子(黑胡椒),大麥種子,芹菜植物,甜椒和***中
含有1,3,4-惡二唑,1,2,4-惡二唑和1,2,4-三唑環(huán)系統(tǒng)的對映體雜環(huán)Boc保護(hù)的Phe-Gly二肽模擬物是偽肽合成中的結(jié)構(gòu)單元。三個衍生物(1-3)具有直接鍵合到雜環(huán)上的羧酸官能團(tuán),并且三個衍生物(4-6)在雜環(huán)和酸官能團(tuán)之間具有額外的亞甲基,以提高構(gòu)象柔韌性。該模擬物被用作生物活性肽dermorphin(Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2)和物質(zhì)P(Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe)中的Phe Gly替代品-Phe-Gly-Leu-MetNH(2),SP)。使用Boc化學(xué)方法在MBHA-樹脂上使用固相方法進(jìn)行偽肽合成。通過測試dermorphin假肽的μ阿片和δ阿片受體親和力以及SP假肽的NK1受體親和力來進(jìn)行生物學(xué)評估。結(jié)果表明,除3個模擬物外,所有模擬物都是dermorphin中Phe-Gly的替代品,因為它們對mu受體的親和力(IC50 = 12-31 nM)與dermorphin本身的親和力相同(IC50 = 6.2 nM)。還評估了三種假肽對人mu受體的激動活性。結(jié)果表明,所測試的化合物保留了其激動劑活性。多六丙烯的合成途徑:含有苯氧吡啶型砌塊的雜環(huán)梯形聚合物的表征。
尋找生物活性化合物是藥物合成中的驅(qū)動力。由于進(jìn)入臨床研究的大多數(shù)新分子都包含至少一個雜環(huán)部分-主要是N雜環(huán)部分-這些環(huán)系統(tǒng)的修飾在藥物開發(fā)過程中起著重要作用。因此,總是始終需要新穎的雜環(huán)系統(tǒng),以尋找新的命中結(jié)構(gòu)和優(yōu)化前導(dǎo)化合物。盡管理論上是無限制的,但實際上,由于技術(shù)和經(jīng)濟(jì)原因,今*有很少數(shù)量的雜環(huán)可用于藥物化學(xué)。 我們對新的且易于獲得的雜環(huán)構(gòu)件的興趣來自我們對ongoing噸酮(=二苯并-γ-吡喃酮)衍生物的持續(xù)研究,在該研究中,一個苯環(huán)被吡唑核取代,另一個苯環(huán)被另一個雜環(huán)部分取代。這些有趣的亞結(jié)構(gòu)存在于幾種生物活性化合物中,例如抗?jié)兯巃mlexanox(Aphthasol?)或A2亞型選擇性腺苷受體拮抗劑A 。因此,我們研究了幾種合成策略,以促進(jìn)這種生物學(xué)上有趣的支架的改變。雖然我們的主要研究基于合成方法以方便地改變吡唑重要處的取代基(尤其是C-3,N-1和N-2位的取代基),但我們還是將注意力轉(zhuǎn)向了分子骨架的修飾以及在其他位置引入取代基的可能性。這些方法的組合顯然將允許訪問專門定制的分子。盡管如此,據(jù)報道,到目前為止,只有少數(shù)骨架-主要是三環(huán)骨架,如可能的四個吡啶。用作雜環(huán)合成中的結(jié)構(gòu)取代的烯胺:雜環(huán)合成中的砌塊:乙二甲?;陮﹄娪驹噭┑姆磻?yīng)性。PFA哌啶相關(guān)產(chǎn)品
2-芳酰肼腈作為雜環(huán)合成的砌塊。哌啶結(jié)構(gòu)
β-內(nèi)酰胺是適合于制備各種含氮目標(biāo)化合物的柔性構(gòu)件。在研究中,對以往被忽視的4-鹵烷基-內(nèi)酰胺的合成勢進(jìn)行了詳細(xì)的闡述,重點介紹了不同的單環(huán)雜環(huán)和雙環(huán)雜環(huán)的制備。第一種方法是通過中間偶氮環(huán)或偶氮環(huán)離子將這些鹵化的構(gòu)件環(huán)轉(zhuǎn)變成立體定界的偶氮環(huán)、偶氮環(huán)、吡咯環(huán)和哌啶。在第二部分中,通過自由基或離子環(huán)化協(xié)議,開發(fā)了1,4-和3,4-融合雙環(huán)β-內(nèi)酰胺的新的和立體選擇性條目。此外,鹵代β-內(nèi)酰胺的環(huán)擴(kuò)展為官能團(tuán)化的單環(huán)和雙環(huán)吡咯烷-2-酮,作為環(huán)丁基甲基carbenium離子到環(huán)戊基carbenium離子重排的aza-類似物。詳細(xì)闡述了疊氮烷-2-酮和環(huán)轉(zhuǎn)化產(chǎn)物的手性反應(yīng),包括3(S)-烷氧基-4(S)-[1(S)-氯乙基]疊氮烷-2-酮的合成,以及與哌嗪類、morphine 類和重氮烷類環(huán)化的雙環(huán)β-內(nèi)酰胺的制備。哌啶結(jié)構(gòu)
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來,始終堅持信譽(yù)至上,質(zhì)量過硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實驗室和公斤級實驗室,并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項科研項目獲得國家發(fā)明專利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊,形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。
文章來源地址: http://www.cdcfah.com/cp/3051355.html
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